4-碘-2-苯氧基吡啶 | 1353776-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-碘-2-苯氧基吡啶
• 英文名称: 4-iodo-2-phenoxypyridine
• CAS: 1353776-69-8
• 化学式: C₁₁H₈INO
• 分子量: 297.095
• InChiKey: UHHIYZWROQEZIF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  349.7±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.694±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-碘-2-苯氧基吡啶 、 N-((S)-1-(4-((R)-pyrrolidin-3-yloxy)phenyl)ethyl)acetamide hydrochloride 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 甲苯 、 叔丁醇 为溶剂， 生成 N-((S)-1-(4-(((R)-1-(2-phenoxypyridin-4-yl)pyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)ethyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2014114578A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-碘吡啶 、 苯酚 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 4-碘-2-苯氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES

  摘要：

  揭示了抑制抗凋亡Bc1-xL蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bc1-xL蛋白的疾病的方法。

  公开号：

  US20130096121A1

文献信息

• New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：ROTH Gerald Juergen

  公开号：US20120214782A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及公式I的新化合物，以及它们作为药物的用途，它们的治疗用途的方法，以及含有它们的药物组合物。
• [EN] BICYCLIC ALKYNE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALCYNES BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2015050505A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention relates to certain compounds (e.g., imidazopyrazine, imidazopyridine, imidazopyridazine and imidazpyrimidine compounds) that act as inhibitors of the MAP kinase interacting kinases MNK2a, MNK2b, MNK1a, and MNK1b. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prevention and treatment of diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancer), inflammatory diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases, and neurodegenerative diseases (e.g. autism, autism spectrum disorders, Alzheimer's disease)), as well as methods of treating these diseases

  本发明涉及某些化合物（例如，咪唑吡嗪、咪唑吡啶、咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物），这些化合物作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNK1a和MNK1b的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物预防和治疗疾病（例如，增殖性疾病（例如癌症）、炎症性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病和神经退行性疾病（例如自闭症、自闭症谱系障碍、阿尔茨海默病））的用途，以及治疗这些疾病的方法。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：ROTH Gerald Juergen

  公开号：US20120157425A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The invention relates to new piperidine derivatives of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及新的哌啶衍生物，其化学式I，用作药物，用于治疗的方法以及含有它们的药物组合物。
• Substituent Effects of 2-Pyridones on Selective O-Arylation with Diaryliodonium Salts: Synthesis of 2-Aryloxypyridines under Transition­-Metal-Free Conditions
  作者：Dong-Liang Mo、Xiao-Hua Li、Ai-Hui Ye、Cui Liang

  DOI：10.1055/s-0036-1591884

  日期：2018.4

  An efficient transition-metal-free strategy to synthesize 2-aryloxypyridine derivatives has been developed by a selective O-arylation of 2-pyridones with diaryliodonium salts. The reaction was compatible with a series of functional groups for 2-pyridones and diaryliodonium salts such as halides, nitro, cyano, and ester groups. The substituents at the C6-position of 2-pyridones favored O-arylation products because of steric hindrance. The reaction was easily performed on a gram-scale and 6-chloro-2-pyridone was a good precursor to access various unsubstituted 2-aryloxypyridines by dehalogenation. A P2Y1 lead compound analogue could be prepared in good yield over two steps.

  开发了一种高效的过渡金属自由策略，通过选择性的氧芳基化2-吡啶酮与二芳基碘盐合成2-芳氧基吡啶衍生物。该反应与一系列功能团对2-吡啶酮和二芳基碘盐兼容，如卤素、硝基、氰基和酯基等。2-吡啶酮的C6位取代基有利于氧芳基化产物的生成，因为存在立体位阻。该反应易于在克级规模上进行，并且6-氯-2-吡啶酮是通过去卤代法获得各种未取代的2-芳氧基吡啶的良好前体。通过两步反应可以以较高产率制备P2Y1前体类似物。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014184104A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula (I), wherein R1 to R5, Ar1, Ar2 and n are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其中R1至R5，Ar1，Ar2和n如描述和索赔中所定义，以及它们作为药物的用途，用于它们的治疗使用的方法以及含有它们的药物组合物。