亮抑蛋白酶肽 | 103476-89-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 亮抑蛋白酶肽
• 中文别名: 亮抑酶肽；亮抑肽酶；亮肽素
• 英文名称: Leupeptin hemisulfate
• 英文别名: (2S)-2-acetamido-N-[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-4-methylpentanamide;sulfuric acid
• CAS: 103476-89-7
• 化学式: C20H40N6O8S
• 分子量: 524.6
• InChiKey: IBDASEYBOOUHFZ-FRKSIBALSA-N

物化性质

• 比旋光度：
  -76 º (c=1, water)
• 溶解度：
  H2O: 10 mM 溶液在 4 °C 下可稳定一周。储备液在 20°C 下可稳定长达 6 个月。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.85
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  252
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25,S36,S36/37
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  2,3
• 海关编码：
  29241900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

概述

亮抑酶肽白色或类白色粉末。由玫瑰链霉菌StreptomycesroseusMB-26-AI产生的胰蛋白酶抑剂，它是许多蛋白酶抑制剂中的一种。纯亮肽素熔点110～140℃，溶于水、甲醇、乙醇、丁醇、二甲亚砜，不溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、己烷等，对Rydon-Smith、坂口呈附哇反应，对茚三酮、三氯化铁、蒽酮、莫利氏呈阳性反应。亮抑酶肽对血纤维蛋白溶酶的抑制IC50(半抑制浓度)为8μg/ml，但不抑制糜蛋白酶亮抑酶肽应用，亮抑酶肽作为蛋白酶抑制剂可直接溶于水，溶解度50mg/ml；10mM的水溶液4℃稳定一周，-20℃稳定6个月；工作浓度一般为10-100mM，在冰上使用。

用途

亮抑酶肽主要用于生化研究，可抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、组织蛋酶B、血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶等，它的抑制作用与底物呈竞争抑制。能抑制多种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶。

生物活性

Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。

靶点

Target	Value
Cysteine protease
serine protease

体外研究

Leupeptin，由不同种类的放线菌产生，强烈抑制蛋白质的水解作用。 Leupeptin hemisulfate保护微管蛋白在分离过程中免受内源性蛋白质水解酶的破坏，并使微管蛋白纯度增加。 Leupeptin hemisulfate能够恢复细胞悬浮培养液中高达50%的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的表达。

体内研究

Leupeptin (0-36 mg/kg; intraperitoneal injection; for 4 hours; C57BL/6NCrl male mice) is well tolerated by the animals and produces a strong, dose-dependent increase in LC3b-II in both the total tissue extracts and the lysosome and autophagosome-enriched pellet fraction.

Animal Model:	C57BL/6NCrl male mice (6-8 weeks old, 20-25 g)
Dosage:	0 mg/kg, 9 mg/kg, 18 mg/kg, 36 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; for 4 hours
Result:	Promoted the accumulation of LC3b-II in mouse liver.

参考质量标准

外观性状:白色粉末纯度(HPLC):≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%