4-(4-甲基噻唑-2-基)-1H-吡唑-5-胺 | 1159942-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-(4-甲基噻唑-2-基)-1H-吡唑-5-胺
• 英文名称: 4-(4-methylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5-amine
• 英文别名: 4-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5-amine
• CAS: 1159942-71-8
• 化学式: C₇H₈N₄S
• mdl: MFCD07357374
• 分子量: 180.233
• InChiKey: NKIPKFWIXYDXIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  95.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-甲基噻唑-2-基)-1H-吡唑-5-胺 、 (4-氯苯甲酰基)乙酸乙酯 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以42%的产率得到5-(4-chlorophenyl)-3-(4-methylthiazol-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION DE PASK

  摘要：

  本文披露了新的杂环化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了抑制PAS激酶（PASK）在人类或动物主体中活性的方法，用于治疗疾病，如糖尿病。

  公开号：

  WO2014066795A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-甲基-1,3-噻唑-2-基)乙腈 在 一水合肼 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(4-甲基噻唑-2-基)-1H-吡唑-5-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION DE PASK

  摘要：

  本文披露了新的杂环化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了抑制PAS激酶（PASK）在人类或动物主体中活性的方法，用于治疗疾病，如糖尿病。

  公开号：

  WO2014066795A1

文献信息

• Bicyclic Pyrimidines as Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors for the Treatment or Prevention of Diabetes
  申请人：Ashton Wallace T.

  公开号：US20090105210A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention is directed to novel substituted bicyclic pyrimidines which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DPP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly Type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及一种新型的取代双环嘧啶，它们是二肽基肽酶-IV酶（“DPP-IV抑制剂”）的抑制剂，可用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶参与的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶参与的这些疾病中使用这些化合物和组合物。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK
  申请人：MCCALL John

  公开号：US20150284395A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  Disclosed herein are new heterocyclic compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibiting PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.

  本文公开了新的杂环化合物和组合物以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了抑制人类或动物主体中PAS激酶（PASK）活性的方法，以治疗糖尿病等疾病。
• Heterocyclic compounds for the inhibition of PASK
  申请人：BioEnergenix, LLC

  公开号：US10392389B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  Disclosed herein are new heterocyclic compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibiting PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.

  本文公开了新的杂环化合物和组合物及其作为药物治疗疾病的应用。还提供了抑制人或动物体内 PAS 激酶（PASK）活性的方法，用于治疗糖尿病等疾病。
• BICYCLIC PYRIMIDINES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1841770B1

  公开（公告）日：2009-11-11
• US7956061B2
  申请人：——

  公开号：US7956061B2

  公开（公告）日：2011-06-07