7-chloro-3-(3.5-dimethylphenyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-{2-[(2R)-piperidin-2-yl]ethoxy}quinoline | 1021911-24-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-3-(3.5-dimethylphenyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-{2-[(2R)-piperidin-2-yl]ethoxy}quinoline
• 英文别名: 7-Chloro-3-(3,5-dimethylphenyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-{2-[(2R)-piperidin-2-yl]ethoxy}quinoline；7-chloro-3-(3,5-dimethylphenyl)-6-(1-methylpyrazol-4-yl)-4-[2-[(2R)-piperidin-2-yl]ethoxy]quinoline
• CAS: 1021911-24-9
• 化学式: C₂₈H₃₁ClN₄O
• 分子量: 475.033
• InChiKey: VHCXIXPPJNYKTE-JOCHJYFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2R)-2-(2-{[3-bromo-7-chloro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinolin-4-yl]oxy}ethyl)piperidine-1-carboxylate 、 3,5-二甲基苯硼酸 、 、 四氢呋喃 、 trifluoracetic acid-dichloromethane 在 四氢呋喃 、 钯 、 trifluoracetic acid-dichloromethane 作用下， 以 Dicaesio carbonate 为溶剂， 反应 3.17h， 以to afford the pure 7-chloro-3-(3,5-dimethylphenyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-{2-[(2R)-piperidin-2-yl]ethoxy}quinoline (11) as a slightly yellow solid (TFA salt, 65 mg, 79%)的产率得到7-chloro-3-(3.5-dimethylphenyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-{2-[(2R)-piperidin-2-yl]ethoxy}quinoline
  参考文献：
  名称：

  Somatostatin Agonists

  摘要：

  本发明涉及一种能够激活生长抑素并且选择性地作用于生长抑素受体亚型SSTR2的化合物。这些化合物可用于治疗和预防糖尿病及其相关病理，包括视网膜病变、神经病变和肾病。其中许多化合物具有口服活性。因此，本发明的目的在于描述这些化合物，进一步地，描述生长抑素激动剂的特定优选立体异构体。另一个目的是描述制备这些化合物的方法和工艺。还有一个目的是描述使用这些化合物作为活性成分的方法和组合物。

  公开号：

  US20090258853A1

文献信息

• COMPOUND HAVING AGONISTIC ACTIVITY ON SOMATOSTATIN RECEPTOR, AND USE THEREOF FOR MEDICAL PURPOSES
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20150232478A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  Provision of orally-available and low-toxic somatostatin receptor subtype 2 agonist. Since the compound represented by the general formula (I): [wherein all symbols represent the same meanings as those described in the description] a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof is non-peptidic low-molecular compound which has strong somatostatin receptor subtype 2 agonist activity, the compound is orally-available. Additionally, since the compound is low-toxic, the compound is useful for the prevention and/or treatment of the somatostatin related diseases such as acromegaly or gastrointestinal obstruction.

  提供口服低毒性生长抑素受体亚型2激动剂。由于通式（I）所代表的化合物：[其中所有符号的含义与描述中所述的含义相同]，其盐，N-氧化物，溶剂化物或前药是非肽低分子化合物，具有强烈的生长抑素受体亚型2激动剂活性，因此该化合物可口服。此外，由于该化合物低毒性，因此该化合物可用于预防和/或治疗与生长抑素相关的疾病，例如肢端肥大症或胃肠梗阻。
• SOMATOSTATIN AGONISTS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1996196A2

  公开（公告）日：2008-12-03
• COMPOUND HAVING SOMATOSTATIN RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160311794A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present invention provides a somatostatin receptor subtype 2 agonist. A disclosed compound represented by the general formula (I): wherein all symbols have the same definitions as described in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof or a solvate thereof, or a prodrug of the foregoing is a low-molecular compound having strong somatostatin receptor subtype 2 agonistic activity, and thus can be administered in a simple manner, has high stability and has low toxicity. Therefore, the present compound is useful for prophylaxis and/or therapy of somatostatin-related diseases such as acromegaly and gastrointestinal obstruction.
• US9630976B2
  申请人：——

  公开号：US9630976B2

  公开（公告）日：2017-04-25
• US9643951B2
  申请人：——

  公开号：US9643951B2

  公开（公告）日：2017-05-09