4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine | 885067-25-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine
• 英文别名: 4-chloro-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-2-methylsulfanylpyrimidine
• CAS: 885067-25-4
• 化学式: C₁₁H₁₀ClN₃OS
• 分子量: 267.739
• InChiKey: APSHTHHGFPACKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine 在 盐酸 、 sodium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1-甲基吡咯烷 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 5-{6-[2-(2-chloro-6-fluoro-phenyl)-ethylamino]-2-methoxy-pyrimidin-4-yl}-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/39882

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯-二甲硫基嘧啶 、 2-甲氧基-5-吡啶硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以86.9%的产率得到4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE L'APOPTOSE

  摘要：

  这项发明提供了一种抑制琥珀酸脱氢酶亚基B（SDHB）或共价修饰剂的化合物，以及抑制凋亡的化合物，以及这些化合物的药用盐、氢化物和立体异构体。这些化合物用于制备药物组合物，以及制备和使用方法，包括使用有效量的化合物或组合物治疗需要的人。

  公开号：

  WO2018014802A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-甲氧基-5-吡啶硼酸 、 、 4,6-二氯-二甲硫基嘧啶 、 Dicaesio carbonate 在 四(三苯基膦)钯 氩 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 3.08h， 以to afford 4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine [1.1 g, Intermediate (38)] as an oil的产率得到4-chloro-6-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-2-methylsulfanyl-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  2,6-substituted-4-monosubstitutedamino-pyrimidine as prostaglandin D2 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种式(I)化合物，其中Cy1、Cy2、L1、L2和R1的定义如本文所述，一种制药组合物，包括一种或多种式(I)化合物的药物有效量与药物可接受载体混合，以及一种治疗患有PGD2介导的疾病的患者的方法，包括但不限于过敏疾病（如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏）、全身肥大细胞病、伴随全身肥大细胞激活的疾病、过敏性休克、支气管收缩、支气管炎、荨麻疹、湿疹、伴随瘙痒的疾病（如特应性皮炎和荨麻疹）、由于瘙痒行为（如搔抓和打击）引起的疾病（如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍）、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等，通过向该患者投予符合式(I)的化合物的药物有效量实施。

  公开号：

  US07517889B2

文献信息

• 2,6-SUBSTITUTED-4-MONOSUBSTITUTEDAMINO-PYRIMIDINE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Lim Sungtaek

  公开号：US20070244131A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The present invention is directed to a compound of Formula (I) wherein Cy 1 , Cy 2 , L 1 , L 2 , and R 1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of one or more compounds according to Formula (I) in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, and a method of treating a patient suffering from a PGD2-mediated disorder including, but not limited to, allergic disease (such as allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, atopic dermatitis, bronchial asthma and food allergy), systemic mastocytosis, disorders accompanied by systemic mast cell activation, anaphylaxis shock, bronchoconstriction, bronchitis, urticaria, eczema, diseases accompanied by itch (such as atopic dermatitis and urticaria), diseases (such as cataract, retinal detachment, inflammation, infection and sleeping disorders) which is generated secondarily as a result of behavior accompanied by itch (such as scratching and beating), inflammation, chronic obstructive pulmonary diseases, ischemic reperfusion injury, cerebrovascular accident, chronic rheumatoid arthritis, pleurisy, ulcerative colitis and the like by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of a compound according to Formula (I).

  本发明涉及一种式（I）的化合物，其中Cy1，Cy2，L1，L2和R1如本文所定义，一种制药组合物，包括一种或多种按照式（I）的化合物的药物有效量与药学可接受载体的混合物，以及一种治疗患有PGD2介导的疾病的患者的方法，包括但不限于过敏性疾病（如过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，特应性皮炎，支气管哮喘和食物过敏），全身性肥大细胞病，伴随全身性肥大细胞激活的疾病，过敏性休克，支气管收缩，支气管炎，荨麻疹，湿疹，伴随瘙痒的疾病（如特应性皮炎和荨麻疹），疾病（如白内障，视网膜脱落，炎症，感染和睡眠障碍），这些疾病是由于伴随瘙痒的行为（如搔抓和敲打）而次生产生的，炎症，慢性阻塞性肺疾病，缺血再灌注损伤，脑血管意外，慢性类风湿性关节炎，胸膜炎，溃疡性结肠炎等，通过向该患者注射按照式（I）的化合物的药物有效量。
• Apoptosis inhibitors
  申请人：National Institute of Biological Sciences, Beijing

  公开号：US11034680B2

  公开（公告）日：2021-06-15

  The invention provides compounds that are inhibitors or covalent modifiers of succinate dehydrogenase subunit B (SDHB) and/or inhibitors of apoptosis, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition.

  本发明提供了琥珀酸脱氢酶亚基 B (SDHB) 的抑制剂或共价修饰剂和/或细胞凋亡抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。这些化合物可用于药物组合物以及制造和使用方法中，包括用有效量的化合物或组合物治疗有需要的人。
• WO2006/44732
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 2,6-SUBSTITUTED-4-MONOSUBSTITUTEDAMINO-PYRIMIDINES AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1891019B1

  公开（公告）日：2012-07-25
• Apoptosis Inhibitors
  申请人：National Institute of Biological Sciences, Beijing

  公开号：US20190152960A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The invention provides compounds that are inhibitors or covalent modifiers of succinate dehydrogenase subunit B (SDHB) and/or inhibitors of apoptosis, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition.