4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-苯磺酰氯 | 532958-73-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-苯磺酰氯
• 英文名称: 4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonyl chloride
• 英文别名: 4-[(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]benzenesulfonyl chloride
• CAS: 532958-73-9
• 化学式: C₁₇H₁₄ClNO₄S
• 分子量: 363.821
• InChiKey: CHPQCWXIFZONFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-苯磺酰氯 、 2-氨基-6-甲基苯甲酸 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-methyl-6-[4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonylamino]-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORGANIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES ORGANIQUES

  摘要：

  (I)式化合物提供与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病。本发明的化合物在哺乳动物中作为降糖剂特别有用，用于治疗和预防与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。

  公开号：

  WO2005026134A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonic acid sodium salt 在 氯化亚砜 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 3.33h， 生成 4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-苯磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORGANIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES ORGANIQUES

  摘要：

  (I)式化合物提供与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病。本发明的化合物在哺乳动物中作为降糖剂特别有用，用于治疗和预防与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。

  公开号：

  WO2005026134A1

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS AND OTHER CHRONIC DISEASES
  申请人：Van Goor Fredrick F.

  公开号：US20110098311A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及包含上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Organic Compounds
  申请人：BHALAY Gurdip

  公开号：US20100130506A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 and R 11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  一种以自由形式、盐或溶剂形式存在的I式化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的含义如规范中所示，可用于治疗对上皮钠通道阻滞有反应的疾病。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• [EN] BENZENESULFONYLAMINO COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES BENZENESULFONYLAMINO, ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005005421A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer’s disease, skin disorders, respiratory diseases, opthalmic disorders, inflammatory bowel diseases (IBDs) ulcerative colitis and Crohn’s disease, and conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  式(I)的化合物提供与过氧化物酶体增殖物活化受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病的治疗是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及与葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。
• [EN] COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS AND OTHER CHRONIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS DESTINÉES AU TRAITEMENT DE LA MUCOVISCIDOSE ET D'AUTRES MALADIES CHRONIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2011050325A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one compound of Formula I, Formula II, or Formula III. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及一种药物组合物，包括一种上皮钠通道活性抑制剂与至少一种公式I、公式II或公式III的化合物结合。本发明还涉及其固体形式和制药配方，以及使用这种组合物治疗CFTR介导疾病，尤其是囊性纤维化的方法。