(5-acelyl-thiophen-2-yl)-phosphonic acid diethyl ester | 1119779-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (5-acelyl-thiophen-2-yl)-phosphonic acid diethyl ester
• 英文别名: (5-Acetyl-thiophen-2-yl)-phosphonic acid diethyl ester；1-(5-diethoxyphosphorylthiophen-2-yl)ethanone
• CAS: 1119779-20-2
• 化学式: C₁₀H₁₅O₄PS
• 分子量: 262.266
• InChiKey: DKVQHJBQUASDSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-acelyl-thiophen-2-yl)-phosphonic acid diethyl ester 、 硫脲 在 copper(ll) bromide 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以15.9%的产率得到[5-(2-amino-thiazol-5-yl)-thiophen-2-yl]-phosphonic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL ACTIVATORS OF GLUCOKINASE
  [FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2009023718A3
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基-5-氯噻酚 、 亚磷酸三乙酯 在 2,5,8,11-四叔丁基苝 、 6-bromo-2-(4-fluorophenyl)thio-1,3,5,7-tetramethyl-4,4-difluoro-4-bora-3a,4a-diaza-s-indacene 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙腈 为溶剂， 以90 %的产率得到(5-acelyl-thiophen-2-yl)-phosphonic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种具有高效光氧化还原催化性能的新型绿蓝上转换系统

  摘要：

  将三重态敏化剂与受体化合物相结合的新型三重态-三重态湮灭上转换 (TTA-UC) 系统的设计和开发引起了人们的极大兴趣。在这方面，从环境的角度来看，由纯有机染料而不是过渡金属络合物制成的敏化剂似乎更方便。BODIPY 是一类非常知名的染料，在广泛的科学领域都有应用。由于 BODIPY 的多功能性，我们在此提出了一种具有优异光物理特性的新型不对称 BODIPY，可用作双分子 TTA-UC 系统中的合适敏化剂。详细的光谱测量证明了这种新设计能够通过与合适的受体（如 2,5,8,11-四叔）结合来使 TTA-UC 敏感。-丁基苝 ( TBPe )，可成功将绿光转化为蓝光。如此获得的单线态激发的TBPe能够还原活化芳基氯，从而引发N-甲基吡咯的功能化（Meerwein 型芳基化）和取代的三芳基乙烯（Mizoroki-Heck 反应）和杂芳烃膦酸酯（光-Arbuzov 反应）的形成。产品收率表明我们的

  DOI：

  10.1039/d3cp00811h

文献信息

• NOVEL ACTIVATORS OF GLUCOKINASE
  申请人：Tian Feng

  公开号：US20110294758A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The present invention provides for novel compounds of Formulas I and II and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucokinsae activator activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucokinase activator is indicated, including Type 1 and 2 diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperglycemia. The present invention also provides for processes of making the compounds of Formulas I and II, including salts and co-crystals thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明提供了I和II式的新型化合物，以及其药学上可接受的盐和共晶体，具有葡萄糖激酶激活剂活性。本发明还提供了包括该化合物的制药组合物，以及治疗、预防、延迟发病时间或减少一种或多种葡萄糖激酶激活剂所指示的疾病或症状发展或进展的方法，包括1型和2型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高血糖。本发明还提供了制备I和II式化合物（包括其盐和共晶体）以及包括该化合物的制药组合物的方法。
• Activators of glucokinase
  申请人：Tian Feng

  公开号：US08940927B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  The present invention provides for novel compounds of Formulas I and II and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucokinase activator activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucokinase activator is indicated, including Type 1 and 2 diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperglycemia. The present invention also provides for processes of making the compounds of Formulas I and II, including salts and co-crystals thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明提供了具有葡萄糖激酶激活剂活性的I和II式新化合物及其药学上可接受的盐和共晶体。本发明还提供了包含相同化合物的制药组合物以及治疗、预防、延缓发病时间或减少一种或多种葡萄糖激酶激活剂所指示的疾病或情况的方法，包括1型和2型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高血糖。本发明还提供了制备I和II式化合物，包括其盐和共晶体的过程，以及包含相同化合物的制药组合物。
• US8940927B2
  申请人：——

  公开号：US8940927B2

  公开（公告）日：2015-01-27
• US9522926B2
  申请人：——

  公开号：US9522926B2

  公开（公告）日：2016-12-20