2-phenyl-1H-indol-4-ol | 72338-95-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-phenyl-1H-indol-4-ol
• 英文别名: 2-phenyl-4-hydroxy-indole；4-hydroxy-2-phenylindole
• CAS: 72338-95-5
• 化学式: C₁₄H₁₁NO
• 分子量: 209.247
• InChiKey: QWGDBFAEHKZSGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  36
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-2-phenylethynylanisole 在 palladium diacetate potassium tert-butylate 、 氧气 、 三溴化硼 、 1,3-双(2,6-二异丙基苯基)氯化咪唑鎓 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 2-phenyl-1H-indol-4-ol
  参考文献：
  名称：

  由2，3-二卤代苯酚选择性合成4-和7-烷氧基吲哚：在制备磷脂酶A 2吲哚抑制剂中的应用

  摘要：

  已经从市售的起始原料例如3-卤代苯酚和3-氯苯甲醚开发了4-和7-烷氧基吲哚的有效和区域选择性合成。定向原位金属化，然后进行两个钯催化的过程，Sonogashira偶联和串联胺化/环化反应，可以合成区域化学上纯的4和7取代的吲哚。该策略已成功地用于制备已知的2- [3-（2-氨基-2-氧代乙酰基）-1-苄基-2-乙基-1 H-吲哚-4-基氧基]乙酸（LY315920）磷脂酶A 2的抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jo070643y

文献信息

• Selective beta3 adrenergic agonists
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0764640A1

  公开（公告）日：1997-03-26

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective β3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II:

  本发明属于医学领域，特别是在治疗2型糖尿病和肥胖方面。更具体地说，本发明涉及对选择性β3肾上腺素能受体激动剂在治疗2型糖尿病和肥胖方面的应用。该发明提供了化合物和治疗2型糖尿病的方法，包括向需要的哺乳动物施用具有I和II式的化合物。
• Piperidino-propanols
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04264599A1

  公开（公告）日：1981-04-28

  The invention relates to novel piperidino-propanols, especially 1-(3-heterocyclyloxy-2-hydroxy-propanol)-4-(N-diazcyclyl)-piperidines of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is a substituted or unsubstituted heteroaryl radical, R.sub.2 is hydrogen or a substituted or unsubstituted aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or araliphatic hydrocarbon radical or an acyl radical and alk is lower alkylene which separates the two nitrogen atoms from one another by 2 or 3 carbon atoms, or is a substituted or unsubstituted 1,2-phenylene radical, and salts thereof, as well as processes for their preparation, and also to pharmaceutical preparations containing these compounds and the use thereof, preferably in the form of pharmaceutical preparations as antihypertensive agents, antitachycardiac agents and .alpha.-sympathicolytic agents.

  本发明涉及新型吡啶基丙醇，特别是式子中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-吡啶。其中R.sub.1是取代或未取代的杂环芳基基团，R.sub.2是氢或取代或未取代的脂肪、环脂肪、环脂肪-脂肪或芳基脂肪基团或酰基，而alk是将两个氮原子相隔2或3个碳原子的低级烷基，或者是取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物制剂及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能抑制剂的药物制剂。
• Selective .beta.3 adrenergic agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05786356A1

  公开（公告）日：1998-07-28

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta.3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II: ##STR1##

  本发明涉及医学领域，特别是在治疗II型糖尿病和肥胖症方面。更具体地说，本发明涉及选择性β3肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗II型糖尿病和肥胖症。本发明提供了化合物和治疗II型糖尿病的方法，包括将式I和式II的化合物用于治疗需要的哺乳动物：##STR1##
• Selective .beta.-3 adrenergic agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05840738A1

  公开（公告）日：1998-11-24

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta.3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II: ##STR1##

  本发明属于医学领域，特别是在治疗2型糖尿病和肥胖方面。更具体地说，本发明涉及选择性β3肾上腺素受体激动剂，用于治疗2型糖尿病和肥胖。该发明提供了化合物和方法，用于治疗2型糖尿病，包括向需要的哺乳动物给予公式I和II的化合物：##STR1##
• Selective &bgr;3 adrenergic agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06265581B1

  公开（公告）日：2001-07-24

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II:

  本发明属于医学领域，特别是用于治疗II型糖尿病和肥胖症。更具体地说，本发明涉及选择性β3肾上腺素能受体激动剂，用于治疗II型糖尿病和肥胖症。本发明提供了化合物和治疗II型糖尿病的方法，包括向需要的哺乳动物注射式I和式II的化合物。