1-(4-fluorophenyl)-4-nitro-1H-pyrazole | 924709-31-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-fluorophenyl)-4-nitro-1H-pyrazole
• 英文别名: 1-(4-fluorophenyl)-4-nitro-pyrazole；1-(4-fluorophenyl)-4-nitropyrazole；1-(4-Fluorophenyl)-4-nitropyrazole
• CAS: 924709-31-9
• 化学式: C₉H₆FN₃O₂
• 分子量: 207.164
• InChiKey: UNNJNIXXDITIQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-fluorophenyl)-4-nitro-1H-pyrazole 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.67h， 以to give 1-(4-fluorophenyl)pyrazol-4-amine as an oil (0.675 g, 96%)的产率得到4-氨基-1-(4-氟苯基)吡唑
  参考文献：
  名称：

  DIAZOLE AMIDES

  摘要：

  提供了一种作为CCR1受体强效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物是二唑烯内酰胺衍生物，可用于制备药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，并作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制试剂。

  公开号：

  US20160193185A1
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基吡唑 、 对氟碘苯 在 copper(l) iodide 、 8-羟基喹啉 、 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以49%的产率得到1-(4-fluorophenyl)-4-nitro-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  DIAZOLE AMIDES

  摘要：

  提供了作为CCR1受体的强效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物是噻唑内酰胺衍生物，在制药组合物、治疗CCR1介导疾病的方法以及用作竞争性CCR1拮抗剂鉴定的检测中是有用的。

  公开号：

  US20140179733A1

文献信息

• [EN] DIAZOLE LACTAMS<br/>[FR] LACTAMES DE DIAZOLE
  申请人：CHEMOCENTRYX INC

  公开号：WO2014089495A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are diazole lactam derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated disease, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

  提供了作为CCR1受体的强效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物是噻唑内酰胺衍生物，在制药组合物、用于治疗CCR1介导疾病的方法以及作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制物中非常有用。
• DIAZOLE LACTAMS
  申请人：ChemoCentryx, Inc.

  公开号：US20140171420A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are diazole lactam derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated disease, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

  本发明提供了一种作为CCR1受体的有效拮抗剂的化合物，并具有体内的抗炎活性。这些化合物是二唑烷内酰胺衍生物，在制药组合物、治疗CCR1介导疾病的方法以及作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制中有用。
• PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS AS AXL INHIBITORS
  申请人：Schultz-Fademrecht Carsten

  公开号：US20140018365A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention relates to 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamides and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the treatment and/or prevention of Axl receptor tyrosine kinase subfamily induced disorders, including cancer and primary tumor metastases, and pharmaceutical compositions containing at least one of said 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamide derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及1-氮杂环-2-羧酰胺和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物被用作药物活性剂，特别用于治疗和/或预防Axl受体酪氨酸激酶亚家族引起的疾病，包括癌症和原发性肿瘤转移，以及含有至少一种所述的1-氮杂环-2-羧酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐的制药组合物。
• Diazole amides
  申请人：ChemoCentryx, Inc.

  公开号：US09169248B2

  公开（公告）日：2015-10-27

  Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are diazole lactam derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated disease, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

  提供了一系列作为CCR1受体的有效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物是咪唑环内酰胺衍生物，可用于制备药物组合物，治疗CCR1介导的疾病的方法，以及作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制物。
• PYRROLO(PYRAZOLO)PYRIMIDINE DERIVATIVE AS LRRK2 INHIBITOR
  申请人：Oscotec Inc.

  公开号：EP3722298A1

  公开（公告）日：2020-10-14

  The present invention relates to a pyrrolo(pyrazolo)pyrimidine derivative having efficacy as an LRRK2 inhibitor, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition for preventing or treating degenerative brain diseases, containing the same.

  本发明涉及一种具有 LRRK2 抑制剂功效的吡咯并嘧啶衍生物、其制备方法以及含有该衍生物的用于预防或治疗退行性脑疾病的药物组合物。