2,4-dimethoxy-5-lithiopyrimidine | 62880-71-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,4-dimethoxy-5-lithiopyrimidine
• 英文别名: 5-lithio-2,4-dimethoxypyrimidine；2,4-Dimethoxy-5-lithiopyrimidin
• CAS: 62880-71-1
• 化学式: C₆H₇LiN₂O₂
• 分子量: 146.075
• InChiKey: JKBIDDMGIYOVKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.17
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  31.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二氧化碳 、 2,4-dimethoxy-5-lithiopyrimidine 在 四氢呋喃 、 乙醚 作用下， 生成 2,4-二甲氧基-5-嘧啶羧酸
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine Nuclear Organometallic Compounds. The Synthesis of 6-Acyluracils and Orotic Acid-C¹⁴O₂H

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01591a028
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲氧基嘧啶 在 2,2,6,6-tetramethylpiperidinyl-lithium 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 2,4-dimethoxy-5-lithiopyrimidine
  参考文献：
  名称：

  使用TMPMgCl x LiCl和TMP（2）Mg x 2 LiCl对受保护的尿嘧啶和硫尿嘧啶进行区域和化学选择性放大。

  摘要：

  使用TMPMgCl x LiCl和TMP（2）Mg x 2 LiCl的两个连续的区域选择性和化学选择性放大倍数可以使被保护的尿嘧啶和硫尿嘧啶完全功能化，并具有良好的收率。

  DOI：

  10.1039/b812528g

文献信息

• Diaminopyrimidines as P2X3 and P2X2/3 antagonists
  申请人：Broka Allen Chris

  公开号：US20050209260A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein D, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as defined herein.

  用于治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂介导的疾病的治疗化合物和方法，该方法包括向有需要的受试者施用有效量的式I化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。
• Methods of using diaminopyrimidine P2X3 and P2X2/3 receptor modulators for treatment of respiratory and gastrointestinal diseases
  申请人：Broka Allen Chris

  公开号：US20070049609A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  Methods for treating respiratory and gastrointestinal diseases mediated by a P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein D, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as defined herein.

  用于治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂介导的呼吸系统和胃肠道疾病的方法，包括向有此需要的受试者施用有效量的式(I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。
• Synthesis of silyl and stannyl pyrimidines
  作者：Cyril Párkányi、Nam Sook Cho、Geon Seek Yoo

  DOI：10.1016/0022-328x(88)80038-x

  日期：1988.3

  4-dibenzyloxy-5-lithiopyrimidines, obtained from the corresponding substituted 5-bromopyrimidines, react with trimethylsilyl chloride or trimethylstannyl chloride to give the appropriate 5-trimethylsilyl or 5-trimethylstannyl derivatives. The following compounds were synthesized by this reaction sequence: 2,4-dimethoxy-5-trimethylsilylpyrimidine (2), 2,4-dibenzyloxy-5-trimethylsilylpyrimidine (3), 2,

  由相应的取代的5-溴嘧啶获得的2，4-二甲氧基-和2，4-二苄氧基-5-硫代嘧啶与三甲基甲硅烷基氯或三甲基甲锡烷基氯反应，得到合适的5-三甲基甲硅烷基或5-三甲基甲锡烷基衍生物。通过该反应序列合成以下化合物：2，4-二甲氧基-5-三甲基甲硅烷基嘧啶（2），2，4-二甲氧基-5-三甲基甲硅烷基嘧啶（3），2，4-二甲氧基-5-三甲基甲锡嘧啶（4）和2,4-二苄氧基-5-三甲基锡烷基嘧啶（5）。同样，将6-氯-2,4-二甲氧基嘧啶转化为5-lithio衍生物，随后得到6-氯-2,4-二甲氧基-5-三甲基甲硅烷基嘧啶（6）和6-氯-2,4-二甲氧基-5-三甲基锡烷基嘧啶（7）。在5-三甲基甲硅烷基尿嘧啶（1）的新的修饰的合成中，通过与三甲基甲硅烷基碘化物反应，将2，4-二苄氧基-5-三甲基甲硅烷基嘧啶（3）平滑地转化为1。
• [EN] DIAMINOPYRIMIDINES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS<br/>[FR] DIAMINOPYRIMIDINES UTILISEES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE P2X3 ET P2X2/3
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005095359A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

  本发明涉及用于治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，所述方法包括向需要治疗的受体中给予公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药的有效量，其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。
• DIAMINOPYRIMIDINES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS
  申请人：Broka Chris Allen

  公开号：US20110077242A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein D, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as defined herein.

  本发明涉及化合物和方法，用于治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂介导的疾病，其中所述方法包括向需要该治疗的受体中施用化合物I式的有效量，或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。