碘化吡啶单盐酸盐 | 6443-90-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 碘化吡啶单盐酸盐
• 中文别名: 吡啶单氯化碘
• 英文名称: pyridine iodine monochloride
• 英文别名: pyridinium iodochloride；Pyridin, Iodchlorid
• CAS: 6443-90-9
• 化学式: C₅H₅N*ClI
• 分子量: 241.459
• InChiKey: SYWWBJKPSYWUBN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  133.0 to 137.0 °C
• 溶解度：
  可溶于丙酮（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.66
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312+P330,P302+P352+P312+P362+P364,P304+P340+P312,P305+P351+P338+P337+P313,P501
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-methyl-3-oxo-2,3,4-tetrahydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2-yl)-acetic acid methyl ester 、 甲醇 、 碘化吡啶单盐酸盐 、 在 Sodium metabisulfite 、 petrol 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.67h， 以to yield the title compound (108 g, 92%)的产率得到methyl 2,3,4,5-tetrahydro-7-iodo-4-methyl-3-oxo-1H-1,4-benzodiazepine-2-acetate
  参考文献：
  名称：

  Process for the aminocarbonylation of benzazepines and benzodiazepines

  摘要：

  揭示了一种制备取代的7-氨基甲酰基-3-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯二氮平的新工艺。

  公开号：

  US06225465B1
• 作为产物：
  描述：

  吡啶 在 一氯化碘 、 溶剂黄146 作用下， 生成 碘化吡啶单盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  碘氯化吡啶鎓：一种用于碘化羟基化芳族酮和醛的有效试剂

  摘要：

  用碘氯化吡啶鎓 (PyICI) 对几种反应性芳族化合物（如羟基取代的苯乙酮和醛）进行直接碘化反应顺利进行，以良好至优异的收率得到相应的芳族碘化物。碘氯化吡啶鎓已被发现是一种有效的固体碘化试剂，没有有害影响，并且可以安全处理。

  DOI：

  10.1002/jccs.200800130
• 作为试剂：
  描述：

  4-氨基苯甲酰氯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 亚硝酸特丁酯 、 碘化吡啶单盐酸盐 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过引入双肽键提高大环化合物自组装成纳米管的效率

  摘要：

  构建更稳定的自组装有机纳米管一直是近几十年来科学家关注的焦点之一。六(间亚苯基乙炔基)(m-PE)苯大环化合物通过主骨架的π-π相互作用和侧链酰胺的氢键作用，可以在非极性或弱极性溶剂中形成稳定的管状自组装体。我们通过有效的合成路线，使用两个寡聚（β-丙氨酸）连接体将两个大环单元共价连接在大环的对位。采用紫外可见光谱、荧光光谱和圆二色光谱证明两条肽链的掺入显着增强了自组装体的稳定性。同时，脂双层中大环二聚体形成的离子通道的平均开放时间明显优于单个大环形成的离子通道。研究表明，该策略有效提高了自组装效率及其形成的自组装体的稳定性，为在高极性溶剂中构建有机自组装纳米管提供了可行的策略。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2024.109649

文献信息

• [EN] NOVEL RECYCLABLE IODINATING AGENT AND ITS APPLICATIONS<br/>[FR] NOUVEL AGENT D'IODATION RECYCLABLE ET SES APPLICATIONS
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2016113757A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention provides a novel recyclable catalysts of formula A, [Formula A should be inserted here] wherein X is selected from the group consisting of [Formula should be inserted here] The present invention also provides a novel recyclable iodinating agent of formula I, II or III and a process for the synthesis thereof. [ Formula I, II & III should be inserted here] Further, the present invention provides a process of halogenation of amines and heterocyclic compounds by employing recyclable catalyst of formula (I).

  本发明提供了一种新颖的可回收催化剂，其化学式为A，[在此处应插入公式A] 其中X选自以下组中的[在此处应插入公式]。本发明还提供了一种新颖的可回收碘化剂，其化学式为I、II或III，以及其合成过程。[在此处应插入公式I、II和III]此外，本发明提供了一种通过使用化学式为(I)的可回收催化剂对胺和杂环化合物进行卤化的过程。
• Noscapine and Noscapine Analogs and Their Use in treating Infectious Diseases by Tubulin Binding Inhibition
  申请人：Acuff Cory

  公开号：US20110274651A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Compositions and methods for treating or preventing infectious diseases, and inhibiting the ability of microbes to travel within mammalian cells, and inhibiting microbial replication, are disclosed. The compositions include various noscapine analogs, which are capable of blocking the movement of viruses and other microbes within mammalian and other cells by inhibiting the cytoplasmic transport mechanisms within the cells. The compositions described herein include an effective amount of the noscapine analogues described herein, along with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The compositions can also include one or more additional antimicrobial compounds.

  本发明公开了用于治疗或预防传染病、抑制微生物在哺乳动物细胞内移动和抑制微生物复制能力的组合物和方法。该组合物包括各种诺斯卡平类似物，能够通过抑制细胞内的胞质转运机制，阻止病毒和其他微生物在哺乳动物和其他细胞内移动。本发明所描述的组合物包括所述诺斯卡平类似物的有效量，以及药学上可接受的载体或赋形剂。该组合物还可以包括一个或多个额外的抗微生物化合物。
• NOSCAPINE ANALOGS AND THEIR USE IN TREATING CANCERS, INCLUDING DRUG-RESISTANT CANCERS
  申请人：Joshi Harish C.

  公开号：US20100227878A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are noscapine analogs. The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of cancers, including drug resistant cancers. While the antitussive plant alkaloid, noscapine, binds tubulin, displays anticancer activity, and has a safe pharmacological profile in humans, structure-function analyses pointed to a proton at position 9 of the isoquinoline ring that can be modified without compromising tubulin binding activity. Noscapine analogs with various functional moieties at position 9 on the isoquinoline ring kill human cancer cells resistant to other anti-microtubule agents, such as vincas and taxanes. Representative analogs include the 9-nitro, 9-bromo-, 9-iodo-, and 9-fluoro-noscapines, which bind tubulin and induce apoptosis selectively in tumor cells (ovarian and T-cell lymphoma) resistant to paclitaxel, vinblastine and teniposide. Surprisingly, treatment with one of the analogs, 9-nitro-nos, at doses as high as 100 μM, did not affect the cell cycle profile of normal human fibroblasts. This selectivity for cancer cells represents a unique edge over the other available antimitotics. The compounds can perturb the progression of cell cycle by mitotic arrest, followed by apoptotic cell death associated with increased caspase-3 activation and appearance of TUNEL-positive cells. Thus, the compounds are novel therapeutic agents for a variety of cancers, including ovarian and T-cell lymphoma cancers, even those that have become drug-resistant to currently available chemotherapeutic drugs.

  本文介绍了一种名为“Noscapine analogs”的化合物，以及包含这些化合物的制药组合物和制备和使用这些化合物的方法。这些化合物可用于治疗和/或预防各种癌症，包括耐药性癌症。虽然止咳植物生物碱Noscapine能够结合微管蛋白，显示出抗癌活性，并且在人类中具有安全的药理学特性，但结构-功能分析指出，异喹啉环上第9位的质子可以被修改而不影响微管蛋白结合活性。在异喹啉环上的第9位具有各种功能基团的Noscapine类似物能够杀死对其他抗微管蛋白剂（如维卡和紫杉醇）具有耐药性的人类癌细胞。代表性的类似物包括9-硝基、9-溴、9-碘和9-氟Noscapines，它们能够结合微管蛋白，并选择性地诱导卵巢和T细胞淋巴瘤等对紫杉醇、长春新和替尼泊苷具有耐药性的肿瘤细胞凋亡。令人惊讶的是，使用其中一种类似物9-硝基Nos在高达100μM的剂量下，不会影响正常人类成纤维细胞的细胞周期。这种对癌细胞的选择性代表着与其他可用的抗有丝分裂剂相比的独特优势。这些化合物可以通过有丝分裂阻滞干扰细胞周期的进程，随后通过增加Caspase-3的活化和TUNEL阳性细胞的出现引起凋亡性细胞死亡。因此，这些化合物是一种新的治疗剂，可用于治疗各种癌症，包括对目前可用的化疗药物具有耐药性的卵巢和T细胞淋巴瘤癌。
• Noscapine analogs and their use in treating cancers
  申请人：Joshi Harish C.

  公开号：US08889705B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are noscapine analogs. The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of cancers, including drug resistant cancers. While the antitussive plant alkaloid, noscapine, binds tubulin, displays anticancer activity, and has a safe pharmacological profile in humans, structure-function analyzes pointed to a proton at position 9 of the isoquinoline ring that can be modified without compromising tubulin binding activity. Noscapine analogs with various functional moieties at position 9 on the isoquinoline ring kill human cancer cells resistant to other anti-microtubule agents, such as vincas and taxanes.

  本文介绍了一种名为Noscapine类似物的化合物，以及包括该化合物的制药组合物和制备和使用方法。该化合物和组合物可用于治疗和/或预防各种癌症，包括耐药癌症。尽管镇咳草本生物碱Noscapine结合微管蛋白，显示抗癌活性，并且在人体内具有安全的药理特性，但结构-功能分析指出，异喹啉环上位置9处的质子可以被修改而不影响微管蛋白结合活性。在异喹啉环上位置9处具有各种功能基团的Noscapine类似物可杀死对其他抗微管蛋白剂，如Vincas和Taxanes耐药的人类癌细胞。
• NOSCAPINE ANALOGS AND THEIR USE IN TREATING CANCERS
  申请人：Joshi Harish C.

  公开号：US20130224310A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are noscapine analogs. The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of cancers, including drug resistant cancers. While the antitussive plant alkaloid, noscapine, binds tubulin, displays anticancer activity, and has a safe pharmacological profile in humans, structure-function analyses pointed to a proton at position 9 of the isoquinoline ring that can be modified without compromising tubulin binding activity. Noscapine analogs with various functional moieties at position 9 on the isoquinoline ring kill human cancer cells resistant to other anti-microtubule agents, such as vincas and taxanes.

  本文揭示了化合物、包括化合物的制药组合物以及其制备和使用方法。这些化合物是诺斯卡平类似物。这些化合物和组合物可用于治疗和/或预防各种癌症，包括耐药性癌症。虽然镇咳植物生物碱诺斯卡平能够结合微管蛋白，表现出抗癌活性，并且在人体中具有安全的药理特性，但结构-功能分析指出，异喹啉环上第9位的质子可以进行修饰而不影响微管蛋白的结合活性。在异喹啉环上第9位具有不同功能基团的诺斯卡平类似物可以杀死对其他抗微管蛋白剂（如维卡和紫杉醇）耐药的人类癌细胞。