1H-spiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-2,2',5'-trione | 26960-44-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1H-spiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-2,2',5'-trione
• 英文别名: Spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-trione；spiro[1H-indole-3,3'-pyrrolidine]-2,2',5'-trione
• CAS: 26960-44-1
• 化学式: C₁₁H₈N₂O₃
• 分子量: 216.196
• InChiKey: GDKIJXFCWCUTFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium;hydride 、 1H-spiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-2,2',5'-trione 、 3,4-二氯氯苄 、 盐酸 在 氮 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 1'-(3,4-dichlorobenzyl)-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-trione (0.6 g , m.p. 205°-207° C. (的产率得到1'-(3,4-Dichlorobenzyl)-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-trione
  参考文献：
  名称：

  1'-Substituted-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-triones

  摘要：

  该发明提供了一种药物组合物，包括一种阿尔多酮还原酶抑制剂1'-取代的螺[吡咯烷-3,3'-吲哚]-2,2',5-三酮，其化学式为：##STR1## 其中Ra是(2-7C)烷基或(3-7C)烯基，萘甲基或肉桂基，可以携带一个或两个卤核取代基；或Ra是苄基，可以携带一个或两个取代基，苯环A可以携带一个或两个取代基，如三氟甲基和硝基；或其盐，该盐与可提供药学上可接受的阳离子的碱基形成；或其非毒性、生物降解的前体；以及药学上可接受的稀释剂或载体。该发明还提供了化学式I的新化合物及其制备过程。该组合物适用于治疗或预防糖尿病或半乳糖血症的副作用。

  公开号：

  US04523021A1

文献信息

• [EN] FUSED-GLUTARIMIDE CRBN LIGANDS AND USES THEREOF<br/>[FR] LIGANDS CRBN DE GLUTARIMIDE FUSIONNÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021011631A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. The present invention also relates to compounds and methods useful for binding and modulating the activity of cereblon (CRBN), especially for the inhibition of CRBN, and the treatment of CRBN-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。本发明还涉及与结合和调节 cereblon (CRBN) 活性有关的化合物和方法，特别是用于抑制 CRBN 和治疗 CRBN 介导的疾病的方法。
• Tricyclic spiro derivatives as CRTH2 modulators
  申请人：Schwarz Matthias

  公开号：US20090318486A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention is related to the use of spiro derivatives of Formula (I) for the treatment and/or prevention of allergic diseases, inflammatory dermatoses and other diseases with an inflammatory component. Specifically, the present invention is related to the use of spiro derivatives for the modulation of CRTH2 activity.

  本发明涉及使用式(I)的螺环衍生物用于治疗和/或预防过敏性疾病、炎症性皮肤病和其他具有炎症成分的疾病。具体而言，本发明涉及使用螺环衍生物来调节CRTH2活性。
• Pharmaceutical spiro-succinimide derivatives
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0065407A2

  公开（公告）日：1982-11-24

  The invention provides a pharmaceutical composition comprising an aldose reductase inhibitory 1'-substituted-spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2', 5-trione of the formula: wherein Ra is (2-7 C) alkyl or (3-7 C) alkenyl, naphthylmethyl or cinnamyl optionally bearing one or two halogeno nuclear substituents, or Ra is benzyl optionally bearing one or two sub- stltuents and benzene ring A optionally bears one or two substituents, trifluoromethyl and nitro; or a salt thereof with a base affording a pharmaceutically acceptable cation; or a non-toxic, biodegradable precursor thereof; together with a pharmaceutically a-ceptable diluent or carrier. The invention also provides novel compounds of formula I and processes for their manufacture. The compositions are of application in the treatment or prophylaxis of the side effects of diabetes or galactosemia.

  本发明提供了一种药物组合物，该组合物包含式 1'-取代-螺[吡咯烷-3,3'-吲哚啉]-2,2', 5-三酮的醛糖还原酶抑制剂： 其中Ra为(2-7 C)烷基或(3-7 C)烯基、萘甲基或肉桂基，可选带有一个或两个卤代核取代基，或Ra为苄基，可选带有一个或两个亚取代基，苯环A可选带有一个或两个取代基、三氟甲基和硝基；或其与碱的盐，生成药学上可接受的阳离子；或其无毒、可生物降解的前体；连同药学上可接受的稀释剂或载体。本发明还提供了新型的式 I 化合物及其生产工艺。 这些组合物可用于治疗或预防糖尿病或半乳糖血症的副作用。
• Chemical process
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0115679A1

  公开（公告）日：1984-08-15

  The invention concerns a novel process for the race- misation of unwanted enantiomeric forms of 1'-substituted spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones and 1'- substituted spiro[pyrrolidine-3,3'-indoline]-2,2',5-triones which comprises heating an unwanted enantiomeric form (or a mixture containing an excess of one enantiomer over the other) alone or, more conveniently, in the presence of a solvent or diluent at a temperature in the range 80 to 280 °C.

  本发明涉及一种将 1'-取代的螺[咪唑烷-4,3'-吲哚啉]-2,2',5-三酮和 1'-取代的螺[吡咯烷-3,3'-吲哚啉]-2,2',5-三酮的无用对映体进行消旋化的新工艺、5-三酮，其中包括单独或更方便地在有溶剂或稀释剂存在的情况下，在 80 至 280 °C 的温度范围内加热不需要的对映体（或含有一种对映体比另一种对映体过量的混合物）。
• Cyclic amides
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0168181A1

  公开（公告）日：1986-01-15

  The invention concerns the novel cyclic amide 1'-(4-bromo-2-fluorobenzyl)-7'-chloro-spiro[pyrrolidine-3,3'- indoline]-2.2',5-trione in laevorotatory optically active form, its salts, pharmaceutical compositions and methods of manufacture. The novel cyclic amide is of value in the treatment or prophylaxis of various complications of diabetes and galactosemia.

  本发明涉及新型环酰胺 1'-(4-溴-2-氟苄基)-7'-氯-螺[吡咯烷-3,3'-吲哚啉]-2.2',5-三酮，其光学活性形式为月桂酸性，涉及其盐类、药物组合物和制造方法。这种新型环酰胺具有治疗或预防糖尿病和半乳糖血症各种并发症的价值。