2-(pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxylic acid | 886370-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxylic acid
• 英文别名: 2-pyridin-2-yl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid；2-pyridin-2-yl-thiazol-5-carboxylic acid；2-(Pyridin-2-yl)-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
• CAS: 886370-83-8
• 化学式: C₉H₆N₂O₂S
• mdl: MFCD07375358
• 分子量: 206.225
• InChiKey: VRFBRJSRHCNIAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  91.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxylic acid 在 盐酸 、 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-pyridin-2-yl-thiazol-5-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROARYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLIQUES CONTENANT DE L'AZOTE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新氮杂芳基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2和Y的定义如描述和权利要求中所述，以及这些化合物的生理可接受的盐和酯。这些化合物可以抑制PDE10A，并可作为药物使用。

  公开号：

  WO2011089132A1
• 作为产物：
  描述：

  2-pyridin-2-yl-thiazole-5-carboxylic acid methyl ester 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以92%的产率得到2-(pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING HETEROARYL DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新氮杂芳基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2和Y的定义如描述和权利要求中所述，以及这些化合物的生理可接受的盐和酯。这些化合物可以抑制PDE10A，并可作为药物使用。

  公开号：

  US20110183979A1

文献信息

• Certain pyrazoline derivatives with kinase inhibitory activity
  申请人：Adams Ruth S.

  公开号：US20080171754A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The present invention provides certain pyrazoline compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods of using the compositions in the treatment of various diseases.

  本发明提供了某些吡唑啉化合物，可用作蛋白激酶的抑制剂。该发明还提供了药物组合物和使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROARYL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLIQUES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011089132A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  本发明涉及式(I)的新氮杂芳基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2和Y的定义如描述和权利要求中所述，以及这些化合物的生理可接受的盐和酯。这些化合物可以抑制PDE10A，并可作为药物使用。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2020095215A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  A compound of formula (I), wherein Ar1, R21, R23, R24, R25, R26, R27, A, X, Y and W are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne muscular dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明的化合物具有式（I），其中Ar1，R21，R23，R24，R25，R26，R27，A，X，Y和W如本文所定义。本发明的化合物是造血前列腺素D合酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉营养不良。因此，该发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。
• [EN] THIAZOLYL-HYDROXAMIC ACIDS AND THIADIAZOLYL-HYDROXAMIC ACIDS, AND USE THEREOF FOR TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH HISTONE DEACETYLASE ENZYMATIC ACTIVITY<br/>[FR] ACIDES THIAZOLYL-HYDROXAMIQUES, ACIDES THIADIAZOLYL-HYDROXAMIQUES ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER DES MALADIES ASSOCIEES A UNE ACTIVITE ENZYMATIQUE HISTONE DEACETYLASE
  申请人：ARGENTA DISCOVERY LTD

  公开号：WO2005075469A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  A compound of formula: (I) in which A represents optionally substituted monocyclic heteroaryl or phenyl; B represents optionally substituted heteroaryl, aryl, aryl-fused-heterocycloalkyl, heteroaryl-fused-cycloalkyl, heteroaryl-fused-heterocycloalkyl or aryl-fused-cycloalkyl, or B represents H when L represents a single bond; L represents a single bond, alkylene, (CH2)nX(CH2)m, (CH2)nX(CH2)pY(CH2)m; Q represents N or CR2; T represents N or CR2, provided that Q and T do not both represent CR2 simultaneously; X represents -O-, -NR3-, -CO-, -SO2-, -NR3C0-, -NR3SO2-, -CONR3-, -SO2NR3-, -NR1CONR1-; Y represents -NR3- or -O-; Rl represents H or alkyl; R2 represents hydrogen, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, CN; R3 represents H, alkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocycloalkylalkyl, cycloalkylalkyl, or alkyl substituted by -OR4, -NR5R6, -NR6COR7, -NR6SO2R7, -CONR5R6 or -SO2NR5R6; R4 represents H, alkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocycloalkylalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl or cycloalkyl; R5 represents H or alkyl; R6 represents H, alkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocycloalkylalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl or cycloalkyl or NR5R6 represents a cyclic amine; R7 represents alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, cycloalkylalkyl or heterocycloalkylalkyl; n represents 0-3; m represents 0-3; p represents 1-3; and corresponding N-oxides, pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof; and use to treat a disease in which inhibition of histone deacetylase can prevent, inhibit or ameliorate the pathology and/or symptomatology of the disease.

  一种化合物的化学式：(I)，其中A代表可选择地取代的单环杂环芳基或苯基；B代表可选择地取代的杂环芳基、芳基、芳基融合杂环烷基、杂环烷基融合环烷基、杂环芳基融合杂环烷基或芳基融合环烷基，或者当L代表单键时，B代表H；L代表单键、烷基、(CH2)nX(CH2)m、(CH2)nX(CH2)pY(CH2)m；Q代表N或CR2；T代表N或CR2，前提是Q和T不能同时表示CR2；X代表-O-、-NR3-、-CO-、-SO2-、-NR3CO-、-NR3SO2-、-CONR3-、-SO2NR3-、-NR1CONR1-；Y代表-NR3-或-O-；Rl代表H或烷基；R2代表氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、CN；R3代表H、烷基、芳基烷基、杂环芳基烷基、杂环烷基烷基、环烷基烷基，或者被-OR4、-NR5R6、-NR6COR7、-NR6SO2R7、-CONR5R6或-SO2NR5R6取代的烷基；R4代表H、烷基、芳基烷基、杂环芳基烷基、杂环烷基烷基、芳基、杂环芳基、杂环烷基或环烷基；R5代表H或烷基；R6代表H、烷基、芳基烷基、杂环芳基烷基、杂环烷基烷基、芳基、杂环芳基、杂环烷基或环烷基，或NR5R6代表环胺基；R7代表烷基、芳基、杂环芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂环芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基；n代表0-3；m代表0-3；p代表1-3；以及相应的N-氧化物、药用盐、溶剂合物和其前药；用于治疗一种疾病，其中抑制组蛋白去乙酰化酶可以预防、抑制或改善该疾病的病理学和/或症状学。
• FAAH INHIBITORS
  申请人：Sprott Kevin

  公开号：US20090118503A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Indole derivatives that are useful for treating pain, inflammation and other conditions are described. Certain of the compounds are benzyl derivatives and others are benzoyl derivatives. The compounds are substituted at least at the 3 position of the indole.

  本文描述了可用于治疗疼痛、炎症和其他病症的吲哚衍生物。其中某些化合物是苄基衍生物，而其他化合物是苯甲酰基衍生物。这些化合物至少在吲哚的3位被取代。