8-quinolinecarbamoyl chloride | 99541-17-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-quinolinecarbamoyl chloride
• 英文别名: 8-quinolylcarbamyl chloride；N-quinolin-8-ylcarbamoyl chloride
• CAS: 99541-17-0
• 化学式: C₁₀H₇ClN₂O
• 分子量: 206.631
• InChiKey: OOKWGMJZXUUYLH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.427±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲氧基苯酚 、 8-quinolinecarbamoyl chloride 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以43%的产率得到4-methoxyphenyl 8-quinolylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  喹啉基氨基甲酸酯和相关类似物的合成及其抗脂解活性。

  摘要：

  制备了一系列喹啉基氨基甲酸酯并作为抗脂解剂进行了测试。这些化合物抑制犬心脏甘油三酸酯脂肪酶从大鼠脂肪细胞中产生甘油，并抑制游离脂肪酸从三油精中释放。广泛的构效关系研究表明，4-喹啉基4-甲氧基氨基甲酸酯（1）具有体外最大效价所必需的功能。基于效力和结构新颖性，用苯并呋喃基取代1的喹啉基提供了最有趣的化合物。7-Benzofuranyl 4-methoxycarbanilate（44）在心肌脂肪酶和大鼠脂肪细胞分析中的IC50分别为16和0.3 microM。在体内，化合物44在大鼠中作为口服脂解抑制剂（25％/ kg，97％）具有口服活性。

  DOI：

  10.1021/jm00384a011
• 作为产物：
  描述：

  光气 、 8-氨基喹啉 以 二氯甲烷 为溶剂， 以92%的产率得到8-quinolinecarbamoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  喹啉基氨基甲酸酯和相关类似物的合成及其抗脂解活性。

  摘要：

  制备了一系列喹啉基氨基甲酸酯并作为抗脂解剂进行了测试。这些化合物抑制犬心脏甘油三酸酯脂肪酶从大鼠脂肪细胞中产生甘油，并抑制游离脂肪酸从三油精中释放。广泛的构效关系研究表明，4-喹啉基4-甲氧基氨基甲酸酯（1）具有体外最大效价所必需的功能。基于效力和结构新颖性，用苯并呋喃基取代1的喹啉基提供了最有趣的化合物。7-Benzofuranyl 4-methoxycarbanilate（44）在心肌脂肪酶和大鼠脂肪细胞分析中的IC50分别为16和0.3 microM。在体内，化合物44在大鼠中作为口服脂解抑制剂（25％/ kg，97％）具有口服活性。

  DOI：

  10.1021/jm00384a011

文献信息

• [EN] TRICYCLIC MACROLIDE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES ANTIBACTERIENS DE MACROLIDES TRICYCLIQUES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2003093289A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  Antibacterial compounds having formula (I) and formula (II), and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

  具有化学式(I)和化学式(II)的抗菌化合物，以及这些化合物的盐、前药、前药的盐，制备这些化合物的方法以及用于制备过程中使用的中间体，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行预防或治疗细菌感染的方法。
• 8-Quinoline carbanilates for the inhibition of lipolysis
  申请人：USV Pharmaceutical Corp.

  公开号：US04530931A1

  公开（公告）日：1985-07-23

  ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: R.sub.1 is H, alkyl, alkoxy, trihalomethyl, and chlorine; X is in the 8 position and is O(CH.sub.2).sub.n, N(CH.sub.2).sub.n ; Y is O(CH.sub.2).sub.n, N(CH.sub.2).sub.n ; R.sub.2 is monosubstituted or independently disubstituted H, carboxyl, or alkylcarboxy; Z is 0; and n is 0 to 10 inclusive, useful in the treatment of ischemic heart disease and hypertriglyceridemia.

  该化合物及其药用可接受盐的通式为：##STR1## 其中：R.sub.1为H、烷基、烷氧基、三卤甲基和氯；X在8位，为O(CH.sub.2).sub.n、N(CH.sub.2).sub.n；Y为O(CH.sub.2).sub.n、N(CH.sub.2).sub.n；R.sub.2为单取代或独立双取代的H、羧基或烷基羧基；Z为0；n为0到10的整数，可用于治疗缺血性心脏病和高三酰甘油血症。
• Tricyclic macrolide antibacterial compounds
  申请人：——

  公开号：US20040029818A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  Antibacterial compounds having formula (I) 1 and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

  本发明公开具有式(I)1的抗菌化合物及其盐、前药和前药盐，制备该化合物所用的中间体，含有该化合物的组合物，以及使用该化合物预防或治疗细菌感染的方法。
• MUSSER J. H.; CHAKRABORTY U.; BAILEY K.; SCIORTINO S.; WHYZMUZIS C.; AMIN+, J. MED. CHEM., 30,(1987) N 1, 62-67
  作者：MUSSER J. H.、 CHAKRABORTY U.、 BAILEY K.、 SCIORTINO S.、 WHYZMUZIS C.、 AMIN+

  DOI：——

  日期：——
• TRICYCLIC MACROLIDE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1501846A1

  公开（公告）日：2005-02-02