摘要:
合成了一系列新型的1-烷氧基-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,并将其筛选为抗菌剂。体外对革兰氏阴性微生物和金黄色葡萄球菌活性最高的化合物是1,4-二氢-1-甲氧基-6,7-亚甲基二氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸(22),1,2,6,9 -四氢-6-甲氧基-9-氧呋喃[3,2-f]喹啉-8-羧酸(30和2,3,6,9-四氢-6-甲氧基-3-甲基-2,9-二氧噻唑[5,4-f]喹啉-8-羧酸(34)。这些化合物具有与相应的N-乙基衍生物1、2和4相当的抗革兰氏阴性活性,它们在大鼠中的血清水平和尿回收率然而,相对于后一种化合物(1、2和4),其显着改善。