5-(1-Hydroxy-2-amino)ethyl-8-hydroxycarbostyril | 63483-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-(1-Hydroxy-2-amino)ethyl-8-hydroxycarbostyril
• 英文别名: 5-(2-amino-1-hydroxy-ethyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one；5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 63483-94-3
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₃
• 分子量: 220.228
• InChiKey: IVKRNEMRNRFPFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(2-amino-1-hydroxy-ethyl)-8-hydroxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one 生成 5-(1-Hydroxy-2-amino)ethyl-8-hydroxycarbostyril
  参考文献：
  名称：

  JOSIDZAKI, SIRO

  摘要：

  DOI：

文献信息

• BI-FUNCTIONAL PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：BAKER WILLIAM R.

  公开号：US20110275623A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  This invention provides compounds of the formula: wherein X is wherein R 1 and R 2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring and all other variables are as defined herein, their use in pulmonary inflammation or bronchoconstriction therapy and compositions comprising and processes for preparing the same are provided.

  这项发明提供了以下式的化合物： 其中X是 其中R 1 和R 2 与它们结合的苯基一起可以形成一个双环融合的杂环环，所有其他变量如本文所定义，提供它们在肺部炎症或支气管痉挛治疗中的用途，以及包含它们的组合物和制备它们的方法。
• [EN] COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS AYANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE ET AGONISTE DU RÉCEPTEUR BÊTA2 ADRÉNERGIQUE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014086924A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention relates to compounds acting both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists, to processes for their preparation, to compositions comprising them, to therapeutic uses and combinations with other pharmaceutical active ingredients.

  这项发明涉及既作为肌肉胆碱受体拮抗剂又作为β2肾上腺素受体激动剂的化合物，涉及它们的制备方法，包含它们的组合物，治疗用途以及与其他药用活性成分的组合。
• [EN] NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS BIFUNCTIONAL MODULATORS OF M3 RECEPTORS AND BETA-2 RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DE L'AZOTE UTILES COMME MODULATEURS BIFONCTIONNELS DES RÉCEPTEURS M3 ET DES RÉCEPTEURS BÊTA-2
  申请人：ARGENTA DISCOVERY LTD

  公开号：WO2010015792A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention relates to named compounds of the formula (I) having both M3 receptor antagonist and β2 agonist activity; compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (such as respiratory tract disorders); and a method of treating a patient with such compounds.

  本发明涉及具有M3受体拮抗剂和β2激动剂活性的式（I）的化合物；包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（如呼吸道疾病）；以及使用这种化合物治疗患者的方法。
• BI-FUNCTIONAL QUINOLINE ANALOGS
  申请人：Baker William R.

  公开号：US20110275622A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Provided are compounds of Formula I: wherein X is: R 1 and R 2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring, and all other variables are as defined herein, as well as their use in treating pulmonary inflammation or bronchoconstriction and compositions comprising and processes for preparing the same.

  提供的是以下化合物的结构式：其中X是：R1和R2，与它们结合的苯基一起可以形成一个螺环的、融合的杂环环，所有其他变量如本文所定义，以及它们在治疗肺部炎症或支气管痉挛中的应用，以及包含它们的组合物和制备这些化合物的方法。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF 5-(2-(SUBSTITUTED-AMINO)-1-HYDROXYETHYL)-8-(SUBSTITUTED-OXY) QUINOLIN-2(1H)-ONE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-(1-HYDROXYÉTHYLE À SUBSTITUTION AMINO EN POSITION 2)-QUINOLÉINE-2(1H)-ONE À SUBSTITUTION OXY EN POSITION 8
  申请人：DEVA HOLDING AS

  公开号：WO2019135101A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention is related to a novel process for preparing compounds, which are useful intermediates to prepare Indacaterol salts. The invention process presents high yields in all steps of the synthesis. The present invention also avoids the use of the epoxide compound known in the art and the by products associated therewith. The novel process is economically favourable due to the process comprising easily accessible reagents.

  本发明涉及一种新型化合物制备方法，该方法是制备Indacaterol盐的有用中间体。该发明方法在合成的所有步骤中均具有高收率。本发明还避免了在艺术中已知的环氧化合物及其相关副产物的使用。由于该过程包含易于获得的试剂，因此这种新型方法在经济上是有利的。