tert-butyl 4-{5-[(1S)-1-acetoxyethyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-2-fluorobenzoate | 1371591-82-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: tert-butyl 4-{5-[(1S)-1-acetoxyethyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-2-fluorobenzoate
• 英文别名: tert-butyl 4-[5-[(1S)-1-acetyloxyethyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-fluorobenzoate
• CAS: 1371591-82-0
• 化学式: C₁₇H₁₉FN₂O₅
• 分子量: 350.347
• InChiKey: QDGSGQCHMKYRQP-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  91.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-{5-[(1S)-1-acetoxyethyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-2-fluorobenzoate 在 甲醇 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.67h， 生成 N-cyclopenta-3-en-1-yl-4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl)phenoxy]ethyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  ACYLBENZENE DERIVATIVE

  摘要：

  提供了具有优异降糖作用和β细胞或胰腺保护作用或其药用盐的化合物，以及具有优异治疗效果和/或预防Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病等引起血糖水平升高的药物组合物。公开了一种由通用式（I）表示的化合物或其药用盐。

  公开号：

  US20130217733A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-cyano-2-fluorobenzoate 在 羟胺 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-{5-[(1S)-1-acetoxyethyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-2-fluorobenzoate
  参考文献：
  名称：

  ACYLBENZENE DERIVATIVE

  摘要：

  提供了具有优异降糖作用和β细胞或胰腺保护作用或其药用盐的化合物，以及具有优异治疗效果和/或预防Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病等引起血糖水平升高的药物组合物。公开了一种由通用式（I）表示的化合物或其药用盐。

  公开号：

  US20130217733A1

文献信息

• Acylbenzene derivative
  申请人：Yamanoi Shigeo

  公开号：US08722711B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  Provided are compounds having an excellent hypoglycemic action and a β cell- or pancreas-protecting action or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition having an excellent therapeutic effect and/or prophylactic effect on type 1 diabetes, type 2 diabetes, and the like, which cause an increase in the blood sugar level due to abnormal sugar metabolism. A compound represented by general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed.

  提供了具有优异的降血糖作用和β细胞或胰腺保护作用或其药学上可接受的盐的化合物，以及具有对1型糖尿病、2型糖尿病等具有优异的治疗效果和/或预防效果的制药组合物，这些疾病由于异常的糖代谢导致血糖水平升高。公开了一种由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。
• N-hetero-ring-substituted amide derivative
  申请人：Yamanoi Shigeo

  公开号：US09006273B2

  公开（公告）日：2015-04-14

  Compounds having an excellent hypoglycemic effect and β cell- or pancreas-preserving effects or pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition having an excellent therapeutic effect and/or prophylactic effect on type 1 diabetes, type 2 diabetes, and the like, which cause hyperglycemia due to abnormal glucose metabolism. A compound represented by general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed.

  本发明涉及具有优异的降血糖作用和保护β细胞或胰腺作用的化合物或其药学上可接受的盐，以及在由于异常葡萄糖代谢引起高血糖的1型糖尿病、2型糖尿病等方面具有优异的治疗效果和/或预防效果的制药组合物。本发明公开了一种由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。
• N-HETERO-RING-SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2738168B1

  公开（公告）日：2016-04-06
• US8722711B2
  申请人：——

  公开号：US8722711B2

  公开（公告）日：2014-05-13
• US9006273B2
  申请人：——

  公开号：US9006273B2

  公开（公告）日：2015-04-14