ZValLys(BOC)OH | 15609-18-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ZValLys(BOC)OH
• 英文别名: N-[(benzyloxy)carbonyl]-L-valyl-N6-(tert-butoxycarbonyl)-L-lysine；Cbz-Val-Lys(Boc)-OH；(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoic acid
• CAS: 15609-18-4
• 化学式: C₂₄H₃₇N₃O₇
• 分子量: 479.574
• InChiKey: KTPRPNUBKPCKNJ-OALUTQOASA-N

物化性质

• 熔点：
  107-109 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); benzene (71-43-2))
• 沸点：
  712.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.162±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ZValLys(BOC)OH 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.67h， 生成 (2S)-6-(dibutylamino)-2-[[(2S)-3-methyl-2-[6-(2-methylsulfonylpyrimidin-5-yl)hex-5-ynoylamino]butanoyl]amino]hexanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATE OF ANTIBODY-ERIBULIN OR DERIVATIVE THEREOF, INTERMEDIATE THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USE THEREOF
  [FR] CONJUGUÉ D'ANTICORPS-ÉRIBULINE OU UN DÉRIVÉ DE CELUI-CI, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI ET SON UTILISATION
  [ZH] 抗体-艾日布林或其衍生物的偶联物、其中间体、制备方法、药物组合物和用途

  摘要：

  一种抗体-艾日布林或其衍生物的偶联物、其中间体、制备方法、药物组合物和用途。提供的通式I所示的抗体-艾日布林或其衍生物的偶联物如下所示。通式I偶联物具有高抗肿瘤活性，在循环中的稳定性高，具有优异的肿瘤组织靶向性和治疗指数。

  公开号：

  WO2023155808A1
• 作为产物：
  描述：

  Nε-Boc-Nα-Cbz-L-赖氨酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 ZValLys(BOC)OH
  参考文献：
  名称：

  ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES

  摘要：

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。

  公开号：

  US20200138970A1

文献信息

• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• Preparation of hydrazides of amino acids and peptides
  作者：E. P. Krysin、V. N. Karel'skii、A. A. Antonov、G. E. Rostovskaya

  DOI：10.1007/bf00565935

  日期：1979.9

  A new method of synthesizing hydrazides of amino acids and peptides is considered which involves the hydrazinolysis of the silyl esters of the corresponding compounds. A number of hydrazides of derivatives of amino acids and peptides has been obtained in high purity with yields close to quantitative. The physicochemical characteristics of the compounds synthesized are given.

  考虑了一种合成氨基酸和肽酰肼的新方法，该方法涉及相应化合物的甲硅烷基酯的肼解。已经以接近定量的产率获得了高纯度的氨基酸和肽衍生物的许多酰肼。给出了合成化合物的理化特性。
• Use of 2-ethoxy-1-ethoxycarbonyl-1,2-dihydroquinoline as condensing agent in the synthesis of fragment 20?24 of the sequence of ACTH
  作者：A. A. Antonov、E. P. Krysin、V. N. Karel'skii、I. V. Lukashina、I. A. Kashirin

  DOI：10.1007/bf00579967

  日期：——

  ACTH has been successfully performed. The products synthesized were obtained with good yields and in fairly high purity. They were characterized by their chromatographic mobilities, angles of optical rotation, melting points, and13C NMR spectra. The angles of optical rotation, melting points, and chromatographic mobilities of the fragments synthesized are given.

  使用 2-ethoxy-1-ethoxycarbonyl-1,2-dihydroquinoline 作为缩合剂，已成功合成中间化合物和 ACTH 序列的整个片段 20-24。以良好的收率和相当高的纯度获得合成的产物。它们的特征在于它们的色谱迁移率、旋光角、熔点和 13 C NMR 光谱。给出了合成片段的旋光角、熔点和色谱迁移率。
• Antibody drug conjugates (ADCs) with kinesin spindel protein (KSP)
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10022453B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The present application relates to novel antibody drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be carried out as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型抗体药物共轭物（ADCs）、这些ADCs的活性代谢物、制备这些ADCs的工艺、使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是过度增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症。这种治疗可以作为单一疗法进行，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• Schwyzer,R. et al., Helvetica Chimica Acta, 1963, vol. 46, p. 1546 - 1549
  作者：Schwyzer,R. et al.

  DOI：——

  日期：——