1H-Inden-2-ol, 1-azido-2,3-dihydro-, (1R,2S)- | 180980-17-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 1H-Inden-2-ol, 1-azido-2,3-dihydro-, (1R,2S)-
• 英文别名: (1R,2S)-1-azido-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
• CAS: 180980-17-0
• 化学式: C₉H₉N₃O
• 分子量: 175.19
• InChiKey: GGUSIXKVMSRGIH-DTWKUNHWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  34.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-Inden-2-ol, 1-azido-2,3-dihydro-, (1R,2S)- 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以94%的产率得到(1R,2S)-1-氨基-2-茚醇
  参考文献：
  名称：

  Lipase-Mediated Resolution of trans-1-Azidoindan-2-ol: A New Route to Optically Pure cis-1-Aminoindan-2-ol

  摘要：

  通过在有机溶剂中经由脂肪酶介导的动力学转酯化反应，已经制备得到了具有光学纯度的反式-1-叠氮茚-2-醇两种对映异构体。此外，还开发了一种利用上述所得光学纯度叠氮醇来制备具有光学纯度的顺式-1-氨基茚-2-醇的方法。

  DOI：

  10.1055/s-1996-4328
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2R)-2-acetoxy-1-azidoindan 在 sodium methylate 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1H-Inden-2-ol, 1-azido-2,3-dihydro-, (1R,2S)-
  参考文献：
  名称：

  Lipase-Mediated Resolution of trans-1-Azidoindan-2-ol: A New Route to Optically Pure cis-1-Aminoindan-2-ol

  摘要：

  通过在有机溶剂中经由脂肪酶介导的动力学转酯化反应，已经制备得到了具有光学纯度的反式-1-叠氮茚-2-醇两种对映异构体。此外，还开发了一种利用上述所得光学纯度叠氮醇来制备具有光学纯度的顺式-1-氨基茚-2-醇的方法。

  DOI：

  10.1055/s-1996-4328

文献信息

• DIAMINOPROPANE DERIVED MACROCYCLES AS INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Marcin Lawrence R.

  公开号：US20080194535A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  There is provided a series of macrocyclic diaminopropanes of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, n, W, X, Y, Z and L as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供一系列宏环脂肪二胺丙烷化合物的化学式（I）或其立体异构体；或其药用盐， 其中R1，R2，R3，m，n，W，X，Y，Z和L如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及对治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• A General Chemoenzymatic Synthesis of Enantiopure cisβ-Amino Alcohols from Microbially Derived cis-Glycols
  作者：Mahesh K. Lakshman、Surendrakumar Chaturvedi、Barbara Zajc、David T. Gibson、Sol M. Resnick

  DOI：10.1055/s-1998-6082

  日期：1998.9
• JPH09255645A
  申请人：——

  公开号：JPH09255645A

  公开（公告）日：1997-09-30
• JPH11302234A
  申请人：——

  公开号：JPH11302234A

  公开（公告）日：1999-11-02
• US7772221B2
  申请人：——

  公开号：US7772221B2

  公开（公告）日：2010-08-10