3-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline | 1824171-83-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline
• CAS: 1824171-83-6
• 化学式: C₇H₇BrFNO
• 分子量: 220.041
• InChiKey: HSADDMONOMGFHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline 在 三乙烯二胺 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二苯醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 4-fluoro-5-isopropyl-2-methoxy-11-oxo-3-(2,2,6,6-tetramethyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-6,11-dihydro-5H-indolo[2,3-b]quinoline-8-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5,6-DIHYDRO-11H-INDOLO[2,3-B]QUINOLIN-11-ONES AS ALK INHIBITORS
  [FR] 5,6-DIHYDRO -11 H-INDOLO[2,3-B]QUINOLIN-11-ONES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK

  摘要：

  本公开提供了由公式(I)表示的化合物，以及其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3，R4，R5，R6，R7，E和(B)如说明书中定义的药用可接受的盐和溶剂化物。本公开还提供了用于治疗对ALK抑制有反应的条件或疾病，如癌症的公式(I)化合物。

  公开号：

  WO2018094134A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1,3-二氟-4-硝基-苯 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 3-bromo-2-fluoro-4-methoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物及其应用

  摘要：

  本发明属于生物医药领域，具体涉及一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，该类化合物通过降解受体酪氨酸激酶，特别是盘状结构域受体(discoidin domain receptors，DDRs)，调控下游关键蛋白并进一步起到治疗相关疾病的作用，并显示突出的抑制肿瘤细胞增殖的能力。本发明开发的结构新颖、生物活性优秀、能安全有效地抑制或降解DDR1的PROTAC化合物，所述化合物可有效降解或抑制受体酪氨酸激酶，尤其是DDR1和/或DDR2，可用于治疗与DDR1以及其他RTK稳态失衡相关的疾病。本发明进一步将受体酪氨酸激酶靶蛋白募集至特定的E3连接酶并完成泛素化标记和降解，可用于制备预防、诊断或治疗受体酪氨酸激酶(RTK)相关疾病或病症的药物。

  公开号：

  CN116283918A

文献信息

• [EN] AMINE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS EHMT2 INHIBITORS AND DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'EHMT2 ET DÉRIVÉS DE CES DERNIERS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2019079485A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present disclosure relates to amine-substituted heterocyclic compounds and derivatives thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., cancer) by administering an amine-substituted heterocyclic heterocyclic compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及胺基取代的杂环化合物及其衍生物。本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及通过向需要治疗的受试者施用本公开披露的胺基取代的杂环化合物或其药物组合物来治疗疾病（例如癌症）的方法。本公开还涉及利用这些化合物进行研究或其他非治疗目的的用途。
• [EN] 6-(HETEROCYCLOALKYL-OXY)-QUINAZOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 6- (HÉTÉROCYCLOALKYLE-OXY)-QUINAZOLINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BLACK DIAMOND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022266426A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, useful in the treatment of cancers associated with ErbB oncogenic activity, including methods of preparing the compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds (e.g., in the treatment of cancer).

  本公开涉及式（I）的化合物，其药学上可接受的盐和立体异构体，用于治疗与ErbB致癌活性相关的癌症，包括制备该化合物的方法，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物的方法（例如，用于治疗癌症）。
• 5,6-dihydro-11H-indolo[2,3-B]quinolin-11-ones as alk inhibitors
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US10781208B2

  公开（公告）日：2020-09-22

  The present disclosure provides compounds represented by Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7, E and (B) are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula (I) for use to treat a condition or disorder responsive to inhibition of ALK such as cancer. and ®

  本公开提供了由式(I)代表的化合物及其药学上可接受的盐和溶液，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6、R7、E和(B)如说明书中所定义。本公开还提供了式(I)化合物，用于治疗对抑制ALK有反应的病症或紊乱，如癌症。 和 ®
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] RÉGULATEUR DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法及应用
  申请人：[en]ZAI LAB (SHANGHAI) CO., LTD.;[zh]再鼎医药（上海）有限公司

  公开号：WO2023061294A1

  公开（公告）日：2023-04-20

  公开了一种含氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法及应用。特别地，公开了通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为KRAS G12D突变调节剂，在治疗肿瘤等疾病或病症的用途，其中通式(I)中的各个取代基与说明书中的定义相同。
• 5,6-DIHYDRO-11H-INDOLO[2,3-B]QUINOLIN-11-ONES AS ALK INHIBITORS
  申请人：The Regents of The University of Michigan

  公开号：EP3541816A1

  公开（公告）日：2019-09-25