1-ethoxymethyl-2-tributylstannanyl-1H-imidazole | 438554-19-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-ethoxymethyl-2-tributylstannanyl-1H-imidazole
• 英文别名: 1-ethoxymethyl-2-tributylstannyl-1H-imidazole；tributyl-[1-(ethoxymethyl)imidazol-2-yl]stannane
• CAS: 438554-19-9
• 化学式: C₁₈H₃₆N₂OSn
• 分子量: 415.207
• InChiKey: VESNZTSUWJLVIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.93
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴噻唑 、 1-ethoxymethyl-2-tributylstannanyl-1H-imidazole 在 Pd(PPh3)4 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 2-(1-ethoxymethyl-1H-imidazol-2-yl)-thiazole
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compound as GABAA receptor ligands

  摘要：

  本发明涉及杂环取代的融合双环杂环化合物，例如杂环取代的咪唑吡啶、咪唑吡嗪、咪唑吡二嗪、咪唑嘧啶和咪唑噻唑，可以用公式I或公式II描述：1本发明特别涉及与GABAA受体的苯二氮卓位点高选择性和高亲和力结合的这些化合物。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病的用途。公开了制备公式I和公式II化合物的方法。本发明还涉及使用苯并咪唑、吡啶基咪唑和相关的公式I或公式II的双环杂环化合物与一个或多个其他CNS药物结合，以增强其他CNS药物的作用。此外，本发明还涉及使用这些化合物作为探针来定位组织切片中的GABAA受体。

  公开号：

  US20030207885A1
• 作为产物：
  描述：

  三丁基氯化锡 、 1-乙氧基甲基-1H-咪唑 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-ethoxymethyl-2-tributylstannanyl-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazole derivatives: GABAA receptor ligands

  摘要：

  提供了结合到GABAA受体的取代咪唑衍生物。这些化合物可用于调节体内或体外GABAA受体的配体结合，并在治疗人类、驯养伴侣动物和家畜动物的各种中枢神经系统（CNS）疾病中特别有用。本文提供的化合物可以单独或与一个或多个其他CNS药剂结合使用，以增强其他CNS药剂的作用。提供了用于治疗此类疾病的药物组合物和方法，以及用于检测GABAA受体（例如受体定位研究）的配体的使用方法。

  公开号：

  US20040002608A1
• 作为试剂：
  描述：

  正丁基锂 、 1-乙氧基甲基-1H-咪唑 、 三丁基氯化锡 在 hexanes 、 1-ethoxymethyl-2-tributylstannanyl-1H-imidazole 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-ethoxymethyl-2-tributylstannanyl-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine deriviatives GABAa receptor ligands

  摘要：

  提供了替代咪唑甲基吡啶和吡嗪衍生物，其结合到GABAA受体。这些化合物可用于体内或体外调节GABAA受体的配体结合，并且在治疗人类、家养伴侣动物和家畜动物的各种中枢神经系统（CNS）疾病中特别有用。本文提供的化合物可以单独或与一个或多个其他CNS药物联合使用，以增强其他CNS药物的作用。提供了用于治疗此类疾病的制药组合物和方法，以及用于检测GABAA受体的配体的方法（例如，受体定位研究）。

  公开号：

  US20030220348A1

文献信息

• Benzimidazole and pyridylimidazole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030069257A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I 1 The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABA A receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABA A receptors in tissue sections.

  这项发明涉及苯并咪唑、吡啶咪唑和相关的双环杂环芳烃化合物，所有这些化合物都可以用公式I描述。该发明特别涉及与GABA受体的苯二氮卓位点具有高选择性和高亲和力结合的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用于治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病。公式I化合物的新制备方法也已披露。此外，该发明还涉及将苯并咪唑、吡啶咪唑和相关的双环杂环芳烃化合物与一个或多个其他CNS药剂结合以增强其他CNS药剂效果的用途。此外，该发明还涉及将这些化合物用作GABA受体在组织切片中的定位探针的用途。
• Substituted ring-fused imidazole derivative: GABAA receptors ligands
  申请人：Neurogen Corporation

  公开号：US20040014780A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  Substituted ring-fused imidazole derivatives that bind to GABA A receptors are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABA A receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent (s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABA A receptors (e.g., receptor localization studies). 1

  提供了结合到GABAA受体的环融合咪唑衍生物。这些化合物可用于调节体内或体外GABAA受体的配体结合，并且在治疗人类、驯养伴侣动物和家畜动物的各种中枢神经系统（CNS）疾病中特别有用。本文提供的化合物可单独或与一个或多个其他CNS药剂结合使用，以增强其他CNS药剂的效果。提供了用于治疗此类疾病的药物组合物和方法，以及用于检测GABAA受体（例如受体定位研究）的配体的使用方法。
• Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compound as GABAA receptor ligands
  申请人：——

  公开号：US20030207885A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  This invention relates to heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds, such as heteroaryl substituted imidazopyridines, imidazopyrazines, imidazopyridizines, imidazopyrimidines, and imidazothiazoles, which may be described by Formula I or Formula II: 1 The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABA A receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Processes for preparing compounds of Formula I and Formula II are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I or Formula II in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABA A receptors in tissue sections.

  本发明涉及杂环取代的融合双环杂环化合物，例如杂环取代的咪唑吡啶、咪唑吡嗪、咪唑吡二嗪、咪唑嘧啶和咪唑噻唑，可以用公式I或公式II描述：1本发明特别涉及与GABAA受体的苯二氮卓位点高选择性和高亲和力结合的这些化合物。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病的用途。公开了制备公式I和公式II化合物的方法。本发明还涉及使用苯并咪唑、吡啶基咪唑和相关的公式I或公式II的双环杂环化合物与一个或多个其他CNS药物结合，以增强其他CNS药物的作用。此外，本发明还涉及使用这些化合物作为探针来定位组织切片中的GABAA受体。
• Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds as GABAA receptor ligands
  申请人：Hutchison Alan

  公开号：US20060014746A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  This invention relates to heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds, such as heteroaryl substituted imidazopyridines, imidazopyrazines, imidazopyridizines, imidazopyrimidines, and imidazothiazoles, which may be described by Formula I or Formula II: The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABA A receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Processes for preparing compounds of Formula I and Formula II are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I or Formula II in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABA A receptors in tissue sections.

  该发明涉及杂环取代融合双环杂环化合物，例如杂环取代咪唑吡啶、咪唑吡嗪、咪唑吡咯、咪唑嘧啶和咪唑噻唑等，可由式I或式II描述：该发明特别涉及与GABAA受体的苯二氮平位点高度选择性和高亲和力结合的这种化合物。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病的用途。公开了制备式I和式II化合物的方法。此外，该发明还涉及将苯并咪唑、吡啶基咪唑和相关的式I或式II双环杂环化合物与一个或多个其他CNS药剂联合使用以增强其他CNS药剂的效果。此外，该发明还涉及使用这些化合物作为探针来定位组织切片中的GABAA受体。
• Benzimidazole and Pyridylimidazole Derivatives
  申请人：Li Guiying

  公开号：US20080227793A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABA A receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABA A receptors in tissue sections.

  本发明涉及苯并咪唑、吡啶咪唑和相关的双环杂芳烃化合物，所有这些化合物都可以用公式I描述。本发明特别涉及与GABAA受体的苯二氮卓位点具有高选择性和高亲和力的这种化合物。本发明还涉及包含这种化合物的制药组合物以及在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中使用这种化合物的用途。还公开了制备公式I化合物的新方法。本发明还涉及将公式I的苯并咪唑、吡啶咪唑和相关的双环杂芳烃化合物与一个或多个其他CNS药剂联合使用以增强其他CNS药剂的效果。此外，本发明还涉及将这些化合物用作定位组织切片中的GABAA受体的探针。