5-cyclopropyl-2-methoxypyridine | 1063960-83-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-cyclopropyl-2-methoxypyridine
• 英文别名: 5-cyclopropyl-2-methoxy-pyridine
• CAS: 1063960-83-7
• 化学式: C₉H₁₁NO
• 分子量: 149.192
• InChiKey: YUFQWPLVENFXJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclopropyl-2-methoxypyridine 在 乙硫醇钠 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醚 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 5-环丙基-2-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATORY AND FIBROTIC DISORDERS

  摘要：

  公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物对p38 MAPK的抑制效力较低；并且其中接触是在SAPK调节浓度下进行的，该浓度对化合物抑制p38 MAPK的抑制浓度百分比较低。还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，它们可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。

  公开号：

  US20090318455A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-甲氧基吡啶 、 环丙基三氟硼酸钾 在 palladium diacetate caesium carbonate 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以85%的产率得到5-cyclopropyl-2-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  环丙基和环丁基三氟硼酸盐与芳基和杂芳基氯的交叉偶联。

  摘要：

  为环丙基-和环丁基三氟硼酸钾与芳基氯的 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应找到了合适的条件。这两种仲烷基三氟硼酸酯以中等至优异的产率与富电子、缺电子和受阻芳基氯化物偶联，得到各种取代的芳基环丙烷和环丁烷。

  DOI：

  10.1021/jo801269m

文献信息

• Triazole Compounds, Use Thereof and Agents Containing Same
  申请人：Dietz Jochen

  公开号：US20110172095A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The present invention relates to compounds of the formula I in which the variables have the meanings defined in the claims and in the description.

  本发明涉及公式I中变量的化合物，其中这些变量的含义在权利要求和描述中定义。
• FUNGICIDAL MIXTURES
  申请人：Dietz Jochen

  公开号：US20120088662A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The present invention relates to fungicidal mixtures comprising, as active components, 1) azolylmethyloxiranes of the general formula I in which the variables have the meanings described in the application, and 2) a fungicidal compound II, where the compounds II of component 2 are selected from among the compounds described in the application, and to the use of the fungicidal mixtures for controlling phytopathogenic fungi and to the compositions comprising them.

  本发明涉及包含以下活性成分的杀真菌混合物：1) 一般式I中变量具有申请中描述的含义的唑基甲氧环氧乙烷，以及2) 杀真菌化合物II，其中组分2的化合物II从申请中描述的化合物中选择，以及用于控制植物病原真菌的杀真菌混合物的使用以及包含它们的组合物。
• Azolylmethyloxiranes, Their Use for Controlling Phytopathogenic Fungi, and Compositions Comprising Them
  申请人：Dietz Jochen

  公开号：US20090203700A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention relates to azolylmethyloxiranes of the general formula I in which A or B is a 6-membered heteroaryl selected from the group consisting of pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl and triazinyl which is substituted by one to three of the following substituents: halogen, NO 2 , amino, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -haloalkyl, C 1 -C 4 -haloalkoxy, C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino, thio or C 1 -C 4 -alkylthio, and the respective other substituent A or B is phenyl which is optionally substituted by one to three of the following substituents: halogen, NO 2 , amino, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -haloalkyl, C 1 -C 4 -haloalkoxy, C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino, thio or C 1 -C 4 -alkylthio, and to the plant-compatible acid addition salts or metal salts thereof, to the use of the compounds of the formula I for controlling phytopathogenic fungi and to compositions comprising these compounds.

  本发明涉及通式I的唑基甲氧环氧烷，其中A或B是从吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶并嗪基和三嗪基中选择的6-成员杂芳基，该杂芳基被以下取代基之一至三取代：卤素、NO2、氨基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4-二烷基氨基、硫或C1-C4-烷基硫，另一取代基A或B是苯基，该苯基可以被以下取代基之一至三取代：卤素、NO2、氨基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4-二烷基氨基、硫或C1-C4-烷基硫，以及与之相关的植物兼容性酸盐或金属盐，以及用于控制植物病原真菌的通式I化合物的用途和包含这些化合物的组合物。
• A highly efficient Suzuki–Miyaura methylation of pyridines leading to the drug pirfenidone and its CD₃ version (SD-560)
  作者：Eliezer Falb、Konstantin Ulanenko、Andrey Tor、Ronen Gottesfeld、Michal Weitman、Michal Afri、Hugo Gottlieb、Alfred Hassner

  DOI：10.1039/c7gc01740e

  日期：——

  Efficient introduction of methyl or methyl-d3 into aromatic and heteroaromatic systems still presents a synthetic challenge. In particular, we were in search of a non-cryogenic synthesis of the 5-CD3 version of pirfenidone (4d, also known as Pirespa®, Esbriet® or Pirfenex®), one of the two drugs approved to date for retarding idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), a serious, rare and fatal lung disease

  有效地将甲基或甲基-d3引入芳族和杂芳族体系仍然是一个合成难题。尤其是，我们正在寻找非CD3形式的吡非尼酮（4d，也称为Pirespa®，Esbriet®或Pirfenex®）的非低温合成方法，这是迄今为止批准的用于延迟特发性肺纤维化的两种药物之一（IPF），一种严重，罕见和致命的肺部疾病，预期寿命为3-5年。甲基氘代吡非尼酮（4e，也称为SD-560）的设计旨在降低药物代谢速率，我们的目标是找到一条绿色的甲基化途径，以避免使用烷基锂对环境和经济的影响在低温下。在RuPhos配体存在下，研究将甲基或甲基d3引入甲氧基吡啶和吡啶酮体系的几种交叉偶联策略，最终以两种绿色且几乎定量的Suzuki-Miyaura交叉偶联途径完成：第一种，使用可商购的甲基硼酸或其CD3类似物；第二种是使用三氟硼酸钾钾或CD3BF3K，后者通过新途径获得，收率为88％。这导致了几十克的吡非尼酮（4d）及其d3类似物S
• Azolylmethyloxiranes, their use for Controlling Phytopathogenic Fungi, and Compositions Comprising Them
  申请人：Renner Jens

  公开号：US20100087321A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present invention relates to azolylmethyloxiranes of the general formula (I) in which A stands for phenyl which is optionally substituted by one to three of the following substituents: halogen, NO 2 , amino, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -haloalkyl, C 1 -C 4 -haloalkoxy, C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino, thio or C 1 -C 4 -alkylthio, with the proviso that A does not stand for 2-methylphenyl, and also their plant-compatible acid addition salts or metal salts, and also to the use of the compounds of the formula I for controlling phytopathogenic fungi, and to compositions comprising them.

  本发明涉及通式（I）中的氮杂环丙氧基环氧烷，其中A代表苯基，该苯基可以选择地取代以下一种或多种取代基：卤素，NO2，氨基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷基氨基，C1-C4-二烷基氨基，硫或C1-C4-烷基硫，条件是A不代表2-甲基苯基，以及它们的植物相容性酸盐或金属盐，以及用于控制植物病原真菌的通式I化合物的用途，以及包含它们的组合物。