((R)-1-Methyl-2-nitro-ethoxymethyl)-benzene | 144380-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ((R)-1-Methyl-2-nitro-ethoxymethyl)-benzene
• 英文别名: [(2R)-1-nitropropan-2-yl]oxymethylbenzene
• CAS: 144380-73-4
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: PXOGRVSOZBSAAU-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  292.3±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.116±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ((R)-1-Methyl-2-nitro-ethoxymethyl)-benzene 在 三乙烯二胺 、 咪唑 、 六羰基钨 、 2-(1,1-dimethylethyl)-6-[[[(1R,2R)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]cyclohexyl]amino]methyl]phenol 、 四丁基氟化铵 、 copper diacetate 、 二甲基二环氧乙烷 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三甲氧基磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 161.02h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种实用的、基于组分的甲基硫代林糖胺合成路线，允许林可酰胺抗生素的北半多样化

  摘要：

  描述了对林可酰胺抗生素的氨基糖片段的灵活的、基于组分的合成路线的开发。该路线取决于硝基醛醇化学的应用和扩展，以在复杂的氨基糖靶标内形成战略键，并采用环氧聚糖作为通用糖基供体来安装异头基团。通过构建块交换和后期功能化，该路线提供了大量合理设计的林可酰胺，否则半合成无法获得，并为发现新的林可酰胺抗生素奠定了基础。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c03536
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-Benzyloxy-propionaldehyde oxime 在 disodium hydrogenphosphate 、 三氟过氧乙酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以68%的产率得到((R)-1-Methyl-2-nitro-ethoxymethyl)-benzene
  参考文献：
  名称：

  用尿素-过氧化氢配合物和三氟乙酸酐氧化肟合成功能化的硝基烷

  摘要：

  脲-过氧化氢络合物与三氟乙酸酐在乙腈中于0°C反应，可安全，简便地得到过氧三氟乙酸的无水溶液。这些可以用来将醛肟以良好的产率氧化为硝基烷。酮肟在这些条件下无法反应，并裂解为母体羰基化合物。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)61298-4

文献信息

• Lincosamide antibiotics and uses thereof
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US11124534B2

  公开（公告）日：2021-09-21

  Provided are lincosamide compounds for the treatment of infectious diseases. The lincosamides described herein are modified at the amino acid (southern) region. The lincosamides may have further modification at the C-1 and C-7 positions of the aminooctose (northern) region, thus distinguishing them from lincomycin and clindamycin. Also provided are methods for preparing the lincosamide compounds, pharmaceutical compositions comprising the lincosamide compounds, and methods of treating infectious diseases using the disclosed lincosamide compounds.

  本文提供了用于治疗传染病的林可酰胺化合物。本文所述的林可酰胺在氨基酸（南部）区域进行了修饰。林可酰胺可在氨基辛糖（北部）区域的 C-1 和 C-7 位进一步修饰，从而使其有别于林可霉素和克林霉素。此外，还提供了制备林可酰胺化合物的方法、包含林可酰胺化合物的药物组合物，以及使用所公开的林可酰胺化合物治疗传染性疾病的方法。
• [EN] LINCOSAMIDE ANTIBIOTICS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES LINCONSAMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2019032936A8

  公开（公告）日：2019-04-04
• LINCOSAMIDE ANTIBIOTICS AND USES THEREOF
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US20220073554A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  Provided are lincosamide compounds for the treatment of infectious diseases. The lincosaniides described herein are modified at the amino acid (southern) region. The lincosamides may have further modification at the C-1 and C-7 positions of the aminooctose (northern) region, thus distinguishing them from lincomycin and clindamycin. Also provided are methods for preparing the lincosamide compounds, pharmaceutical compositions comprising the lincosamide compounds, and methods of treating infectious diseases using the disclosed lincosamide compounds.