3-azidoacetylpyridine | 851318-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-azidoacetylpyridine
• 英文别名: 2-azido-1-pyridin-3-ylethanone
• CAS: 851318-36-0
• 化学式: C₇H₆N₄O
• 分子量: 162.151
• InChiKey: NAMNJFIYPVILSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  44.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-azidoacetylpyridine 、 2-甲基-5-异氰酸硝基苯 在 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 以78%的产率得到(2-methyl-5-nitro-phenyl)-(5-pyridin-3-yl-oxazol-2-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINOARYLOXAZOLE COMPOUNDS AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE 2-AMINOARYLOXAZOLE DESTINES AU TRAITEMENT DE MALADIES

  摘要：

  公开号：

  WO2005040139A3
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-溴乙酰基)吡啶 在 sodium azide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-azidoacetylpyridine
  参考文献：
  名称：

  3,4-二酰基吡咯并[1,2-a]吡嗪的多米诺环化方法：吡嗪单元的修饰。

  摘要：

  在温和的反应下，α-卤代酮，叠氮化物和N-取代的吡咯-2-羧醛的反应可实现一种新的一锅，顺序的三组分顺序连接到3,4-二酰基吡咯并[1,2-a]吡嗪在这种条件下，可以实现在支架的吡嗪部分上的多取代模式。通过这种多米诺骨牌过程可以形成多个键（一个CC和两个CN），包括原位生成α-亚氨基酮，分子间曼尼希反应，分子内亚胺形成和芳构化。还证明了相关的3，4-二酰基吡嗪并[1,2-a]吲哚的构建以及通过合成精制所得产物进一步扩大该化学空间。

  DOI：

  10.1039/d0ob00444h

文献信息

• Synthesis of α-Amidoketones through the Cascade Reaction of Carboxylic Acids with Vinyl Azides under Catalyst-Free Conditions
  作者：Cai Gao、Qianting Zhou、Li Yang、Xinying Zhang、Xuesen Fan

  DOI：10.1021/acs.joc.0c01871

  日期：2020.11.6

  An efficient synthesis of α-amidoketone derivatives through the cascade reactions of carboxylic acids with vinyl azides is presented. Compared with literature protocols, notable features of this new method include catalyst-free conditions, broad substrate scope, good tolerance of a wide range of functional groups, and high efficiency. In addition, the synthetic potential of this method as a tool for

  提出了通过羧酸与叠氮化乙烯的级联反应有效合成α-酰胺酮衍生物的方法。与文献方法相比，该新方法的显着特征包括无催化剂条件，广泛的底物范围，对各种官能团的良好耐受性和高效率。另外，该方法作为后期修饰工具的合成潜力通过其在许多羧酸药物分子的结构修饰中的应用而令人信服。
• 2-Aminoaryloxazole compounds as tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Moussy Alain

  公开号：US20070142390A1

  公开（公告）日：2007-06-21

  The present invention relates to novel compounds selected from 2-aminoaryloxazoles of formula I that selectively modulate, regulate, and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders. More particularly, these compounds are potent and selective c-kit, bcr-abl, FGFR3 and/or Flt-3 inhibitors.

  本发明涉及选择自式I的2-氨基芳基噁唑的新化合物，这些化合物选择性地调节、调控和/或抑制某些与人类和动物疾病有关的本地和/或突变酪氨酸激酶介导的信号转导，例如细胞增殖、代谢、过敏和退行性疾病。更具体地说，这些化合物是有效且选择性的c-kit、bcr-abl、FGFR3和/或Flt-3抑制剂。
• 2-aminoaryloxazole compounds as tyrosine kinase inhibitors
  申请人：AB Science

  公开号：US08110591B2

  公开（公告）日：2012-02-07

  The present invention relates to novel compounds selected from 2-aminoaryloxazoles that selectively modulate, regulate, and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic and degenerative disorders. More particularly, these compounds are potent and selective c-kit, bcr-abl, FGFR3 and/or Flt-3 inhibitors.

  本发明涉及从2-氨基芳基噁唑中选择的新化合物，其选择性地调节、调控和/或抑制某些与人类和动物疾病有关的本地和/或突变的酪氨酸激酶介导的信号转导，如细胞增殖、代谢、过敏和退行性疾病。更具体地说，这些化合物是有效和选择性的c-kit、bcr-abl、FGFR3和/或Flt-3抑制剂。
• 2-AMINOARYLOXAZOLE COMPOUNDS AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：AB Science

  公开号：EP1684750A2

  公开（公告）日：2006-08-02
• US7718676B2
  申请人：——

  公开号：US7718676B2

  公开（公告）日：2010-05-18