4-{2-[2-methyl-6-((2S,3'R)-2-methyl-[1,3]bipyrrolidinyl-1'-yl)-pyridin-3-ylamino]-ethyl}-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid methyl ester | 1350411-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-{2-[2-methyl-6-((2S,3'R)-2-methyl-[1,3]bipyrrolidinyl-1'-yl)-pyridin-3-ylamino]-ethyl}-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: 4-{2-[2-Methyl-6-((2S,3'R)-2-methyl-[1,3']bipyrrolidinyl-1'-yl)-pyridin-3-ylamino]-ethyl}-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid methyl ester；methyl 4-[2-[[2-methyl-6-[(3R)-3-[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]pyrrolidin-1-yl]pyridin-3-yl]amino]ethyl]oxane-4-carboxylate
• CAS: 1350411-73-2
• 化学式: C₂₄H₃₈N₄O₃
• 分子量: 430.591
• InChiKey: UONTVEANDRSOBW-AZUAARDMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{2-[2-methyl-6-((2S,3'R)-2-methyl-[1,3]bipyrrolidinyl-1'-yl)-pyridin-3-ylamino]-ethyl}-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid methyl ester 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-[2-methyl-6-((2S,3'R)-2-methyl-[1,3]bipyrrolidinyl-1'-yl)-pyridin-3-yl]-8-oxa-2-aza-spiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-HETEROARYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] BIPYRROLIDINES N-HÉTÉROARYL SPIROLACTAME SUBSTITUÉES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明公开并声明了一系列式（其中R1、R2、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的疾病在内的多种受H3受体调节的疾病中有用作药用剂，此外，本发明还公开了制备式（I）的取代N-杂环烷基螺内酰胺双吡咯烷的方法及其中间体。

  公开号：

  WO2011143148A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-allyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate 在 溶剂黄146 sodium periodate 、 四氧化锇 、 水 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-{2-[2-methyl-6-((2S,3'R)-2-methyl-[1,3]bipyrrolidinyl-1'-yl)-pyridin-3-ylamino]-ethyl}-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-HETEROARYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] BIPYRROLIDINES N-HÉTÉROARYL SPIROLACTAME SUBSTITUÉES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明公开并声明了一系列式（其中R1、R2、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的疾病在内的多种受H3受体调节的疾病中有用作药用剂，此外，本发明还公开了制备式（I）的取代N-杂环烷基螺内酰胺双吡咯烷的方法及其中间体。

  公开号：

  WO2011143148A1

文献信息

• SUBSTITUTED N-HETEROARYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：SANOFI

  公开号：US20130059863A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present disclosure relates to a series of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula (I). Wherein R 1 , R 2 , Q 1 , Q 2 , Q 3 , Q 4 , X, m, n, p and s are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this disclosure also relates to methods of preparation of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula (I) and intermediates therefor.

  本公开涉及一系列式(I)的取代N-杂环芳基螺内酰亚吡咯烷二吡咯烷化合物。其中R1、R2、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统有关的多种H3受体调节的疾病方面作为药物剂量是有用的。此外，本公开还涉及制备式(I)的取代N-杂环芳基螺内酰亚吡咯烷二吡咯烷化合物及其中间体的方法。
• Substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines, preparation and therapeutic use thereof
  申请人：Sanofi

  公开号：US08796278B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The present disclosure relates to a series of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula (I). Wherein R1, R2, Q1, Q2, Q3, Q4, X, m, n, p and s are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this disclosure also relates to methods of preparation of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula (I) and intermediates therefor.

  本公开涉及一系列式(I)的取代N-杂环芳基螺内酰胺双吡咯烷衍生物。其中R1、R2、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的多种疾病在内的受H3受体调节的疾病中，特别是作为药物剂量是有用的。此外，本公开还涉及制备式(I)的取代N-杂环芳基螺内酰胺双吡咯烷衍生物及其中间体的方法。
• US8796278B2
  申请人：——

  公开号：US8796278B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• US9533995B2
  申请人：——

  公开号：US9533995B2

  公开（公告）日：2017-01-03
• [EN] SUBSTITUTED N-HETEROARYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] BIPYRROLIDINES N-HÉTÉROARYL SPIROLACTAME SUBSTITUÉES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011143148A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula ( Wherein R1, R2, Q1, Q2, Q3, Q4, X, m, n, p and s are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula (I) and intermediates therefor.

  本发明公开并声明了一系列式（其中R1、R2、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的疾病在内的多种受H3受体调节的疾病中有用作药用剂，此外，本发明还公开了制备式（I）的取代N-杂环烷基螺内酰胺双吡咯烷的方法及其中间体。