4-氨基-6-氟喹唑啉 | 1190320-08-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-氨基-6-氟喹唑啉
• 中文别名: 6-氟-4-喹唑啉胺
• 英文名称: 6-fluoroquinazolin-4-amine
• CAS: 1190320-08-1
• 化学式: C₈H₆FN₃
• mdl: MFCD12024574
• 分子量: 163.154
• InChiKey: ARIXAZJLBIBWSR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  329 °C
• 沸点：
  331.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.400±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-6-氟喹唑啉 、 6'-bromo-4-hydroxy-8'-methyl-4-(trifluoromethyl)-2'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以3%的产率得到(cis)-6'-[(6-fluoroquinazolin-4-yl)amino]-4-hydroxy-8'-methyl-4-(trifluoromethyl)-2'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS
  [FR] DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MKNK1 ET DE MKNK2

  摘要：

  本发明涉及通式（A）所描述和定义的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和复合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增殖、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎症性疼痛相关的疾病的药物组合物，作为单一药剂或与其他活性成分结合使用。

  公开号：

  WO2018134148A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟苯腈 、 formamide 反应 1.0h， 以80%的产率得到4-氨基-6-氟喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  微波辅助的甲酰胺热分解：将嘧啶环与芳族伴侣偶合的工具

  摘要：

  通过微波辅助的甲酰胺的热分解在反应混合物中快速有效地生成CO和NH 3可能代表对现有的将嘧啶环与芳族伴侣偶合的方法的重大改进。这项工作的目的是在这种非常强大的加热模式与热不稳定的试剂相关联时，提醒读者注意观察有趣现象和反应的可能性。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.05.010

文献信息

• Substituted dihydroimidazopyridinediones as MKNK1 and MKNK2 inhibitors
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US11311520B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  The present invention relates to substituted dihydroimidazopyridinedione compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative, angiogenesis disorders, inflammatory diseases or diseases associated with inflammatory pain, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及本文所描述和定义的通式（I）的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合物，还涉及使用所述化合物制造药物组合物，用于治疗或预防疾病，特别是过度增殖性疾病、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎性疼痛相关的疾病，可作为单独制剂或与其他活性成分组合使用。
• INHIBITORS OF IRAK4 ACTIVITY
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3200789B1

  公开（公告）日：2019-11-06
• SUBSTITUTED DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20190350910A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  The present invention relates to substituted dihydroimidazopyridinedione compounds of general formula (A) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative, angiogenesis disorders, inflammatory diseases or diseases associated with inflammatory pain, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
• [EN] DIFLUOROMETHYLENE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIFLUOROMÉTHYLÈNE<br/>[JA] ジフルオロメチレン化合物
  申请人：ISHIHARA SANGYO KAISHA

  公开号：WO2016199761A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  幅広い植物病原菌に対する高い防除効果を発揮する植物病害防除剤を提供する。　本発明は、式（Ｉ）： ［式中、各記号は明細書中と同義である］で表される化合物又はその塩、当該化合物を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤、及び当該化合物を施用する植物病害の防除方法を提供する。