3-[(3-aminopropyl)thio]dihydrofuran-2(3H)-one | 1333401-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: 3-[(3-aminopropyl)thio]dihydrofuran-2(3H)-one
• 英文别名: 3-(3-Aminopropylsulfanyl)oxolan-2-one
• CAS: 1333401-13-0
• 化学式: C₇H₁₃NO₂S
• 分子量: 175.252
• InChiKey: QNIOELPDTSLPLF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(3-aminopropyl)thio]dihydrofuran-2(3H)-one 、 3-{4-[1-(3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}propyl)-1H-indol-3-yl]-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl}-1H-indole-7-carboxylic acid 在 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 、 N-甲基吗啉 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.08h， 以31%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLYLMALEIMIDES AS SOFT PAN-PKC INHIBITORS
  [FR] INDOLYLMALÉIMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DOUX DE PAN-PKC

  摘要：

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地是软性PKC抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药品，以及这些抑制剂在疾病治疗和预防中的用途。具体来说，本发明涉及新的软性PKC抑制剂组合物，特别是制药品，包括这些抑制剂，以及这些抑制剂在疾病治疗和预防中的用途。此外，本发明涉及治疗方法和使用所述化合物制造药物的方法，适用于多种治疗适应症，包括自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2013004709A1

文献信息

• [EN] NOVEL PKC INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PKC
  申请人：AMAKEM NV

  公开号：WO2012156467A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention relates to new kinase inhibitors, more specifically PKCθ inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new PKCθ inhibitors compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including autoimmune and inflammatory diseases.

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地是PKCθ抑制剂，以及包含这些抑制剂的组合物，特别是药物组合物，以及这些抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别地，本发明涉及新的PKCθ抑制剂组合物，特别是药物组合物，以及这些抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明还涉及治疗方法和使用所述化合物制造药物，用于多种治疗适应症，包括自身免疫和炎症性疾病。
• HETEROCYCLIC AMIDES AS ROCK INHIBITORS
  申请人：Leysen Dirk

  公开号：US20120322801A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention relates to new kinase inhibitors, more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including sexual dysfunction, inflammatory diseases, ophthalmic diseases and Respiratory diseases.

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地说是ROCK抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药用途的组合物，并且涉及使用这些抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别是，本发明涉及新的ROCK抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药用途的组合物，并且涉及使用这些抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明还涉及治疗和使用所述化合物制造药物的方法，应用于多种治疗适应症，包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病和呼吸系统疾病。
• NOVEL ROCK INHIBITORS
  申请人：Amakem NV

  公开号：US20130252975A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to new kinase inhibitors, more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including sexual dysfunction, inflammatory diseases, ophthalmic diseases and Respiratory diseases.

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地，是ROCK抑制剂，包括这种抑制剂的组合物，特别是制药组合物，并且涉及这种抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别地，本发明涉及新的ROCK抑制剂，包括这种抑制剂的组合物，特别是制药组合物，并且涉及这种抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明还涉及使用该化合物的治疗方法和制造药物的用途，适用于多种治疗适应症，包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病和呼吸系统疾病。
• Heterocyclic amides as rock inhibitors
  申请人：Amakem NV

  公开号：EP2626348A1

  公开（公告）日：2013-08-14

  The present invention relates to new kinase inhibitors of general formula IIaa, more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including ophthalmic diseases.

  本发明涉及通式IIaa的新激酶抑制剂，更具体地说，涉及ROCK抑制剂、包含此类抑制剂的组合物，特别是药物，以及此类抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。特别是，本发明涉及新的 ROCK 抑制剂、包含这种抑制剂的组合物，尤其是药物，以及这种抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。 此外，本发明还涉及上述化合物的治疗方法和在制造药物中的用途，以应用于包括眼科疾病在内的多种治疗适应症。
• US8815873B2
  申请人：——

  公开号：US8815873B2

  公开（公告）日：2014-08-26