(6-chloro-quinolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine | 1136478-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (6-chloro-quinolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine
• 英文别名: 6-chloro-N-(2-phenoxyethyl)quinolin-2-amine
• CAS: 1136478-92-6
• 化学式: C₁₇H₁₅ClN₂O
• 分子量: 298.772
• InChiKey: PKCHSODRDMYOKD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  493.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨甲基吡啶 、 (6-chloro-quinolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine 在 1,1'-2-(dimethylamino)ferrocen-1-yl-palladium (II) chloride dinorbornylphosphine sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以58%的产率得到N2-(2-phenoxy-ethyl)-N6-pyridin-3-ylmethyl-quinoline-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中定义的，作为5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。

  公开号：

  US20090088451A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯喹啉 、 2-苯氧基乙胺 在 silica gel 、 ethyl acetate heptane 作用下， 反应 1.0h， 以yielded (6-chloro-quinolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine as a light yellow oil (1.1 g, 73%), MS的产率得到(6-chloro-quinolin-2-yl)-(2-phenoxy-ethyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  2-aminoquinolines

  摘要：

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1和R2如本文所述以及其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，以及它们的制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍。

  公开号：

  US08350028B2

文献信息

• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090233927A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I wherein R 1 and R 2 are as described herein and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT 5A receptor antagonists, useful for the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1和R2如此描述，并且其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物以及其制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠障碍的治疗。
• Quinolines
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US08399674B2

  公开（公告）日：2013-03-19

  The present invention relates to 2-aminoquinolines of formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification, as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of CNS disorders.

  本发明涉及公式I中的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中所定义，作为5-HT5A受体拮抗剂，其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES AS 5HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2195296A1

  公开（公告）日：2010-06-16
• 2-AMINOQUINOLINES AS 5-HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2254666A1

  公开（公告）日：2010-12-01
• US8350028B2
  申请人：——

  公开号：US8350028B2

  公开（公告）日：2013-01-08