D-desosamine | 57794-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: D-desosamine
• 英文别名: β-D-xylo-3-dimethylamino-3,4,6-trideoxy-hexopyranose；β-D-xylo-3-Dimethylamino-3,4,6-tridesoxy-hexopyranose；D-xylo-3-Dimethylamino-3,4,6-tridesoxy-hexose；D-xylo-3-Dimethylamino-2,5-dihydroxy-hexanal；Desosamin；Picrocin；beta-D-Desosamine；(2R,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-6-methyloxane-2,3-diol
• CAS: 57794-18-0
• 化学式: C₈H₁₇NO₃
• 分子量: 175.228
• InChiKey: ZOYWWAGVGBSJDL-ULAWRXDQSA-N

物化性质

• 沸点：
  275.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-desosamine 在 4-二甲氨基吡啶 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三氟化硼乙醚 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 27.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCOSYLATED HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  [FR] INHIBITEURS GLYCOSYLÉS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE ET LEURS MÉTHODES DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）或其对映体、溶剂化物或药学上可接受的盐的糖基化化合物。还提供了包括上述化合物的药物组合物和药物以及治疗炎症性疾病和癌症的方法。

  公开号：

  WO2022146994A1
• 作为产物：
  描述：

  Daunyl-anhydrodolid-bromhydrin 在 氢溴酸 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 D-desosamine
  参考文献：
  名称：

  THE STRUCTURE OF OLEANDOMYCIN

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01497a066

文献信息

• CARBOHYDRATE CONJUGATES AS DELIVERY AGENTS FOR OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160051691A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention provides iRNA agents comprising at least one subunit of the formula (I): wherein: A and B are each independently for each occurrence O, N(R N ) or S; X and Y are each independently for each occurrence H, OH, a hydroxyl protecting group, a phosphate group, a phosphodiester group, an activated phosphate group, an activated phosphite group, a phosphoramidite, a solid support, —P(Z′)(Z″)O-nucleoside, —P(Z′)(Z″)O-oligonucleotide, a lipid, a PEG, a steroid, a lipophile, a polymer, —P(Z′)(Z″)O-Linker-OP(Z′″)(Z″″)O-oligonucleotide, a nucleotide, an oligonucleotide, —P(Z′)(Z″)-formula(I), —P(Z′)(Z″)— or -Linker-R; R is L G , -Linker-L G , or has the structure shown below: L G is independently for each occurrence a carbohydrate, e.g., monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, oligosaccharide, polysaccharide; R N is independently for each occurrence H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, or benzyl; and Z′, Z″, Z′″ and Z″″ are each independently for each occurrence O or S.

  本发明提供了包含至少一个式(I)的亚单位的iRNA试剂： 其中： A和B分别独立于每次出现O、N(RN)或S； X和Y分别独立于每次出现H、OH、一个羟基保护基团、一个磷酸基团、一个磷酸二酯基团、一个活化磷酸基团、一个活化亚磷酸基团、一个磷酰胺基团、一个固相支持、-P(Z')(Z″)O-核苷、-P(Z')(Z″)O-寡核苷酸、一个脂质、一个PEG、一个类固醇、一个亲脂物质、一个聚合物、-P(Z')(Z″)O-连接子-OP(Z′″)(Z″″)O-寡核苷酸、一个核苷酸、一个寡核苷酸、-P(Z')(Z″)-式(I)、-P(Z')(Z″)-或-连接子-R； R是LG、-连接子-LG，或具有下面所示结构： LG独立于每次出现的是一种碳水化合物，例如，单糖、双糖、三糖、四糖、寡糖、多糖； RN独立于每次出现的是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或苄基； Z'、Z″、Z′″和Z″″分别独立于每次出现的是O或S。
• [EN] 3 -DESCLADINOSYL-O- CARBAMOYL FUNCTIONALIZED DERIVATIVES OF AZITHROMYCIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZITHROMYCINE FONCTIONNALISÉS PAR 3-DESCLADINOSYL-O-CARBAMOYLE
  申请人：NORBROOK LAB LTD

  公开号：WO2012131396A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to novel compounds from the class of azalide antibiotics. Particularly the invention relates to novel 3-descladinosyl-0-carbamoyl-9-deoxo-9a-aza- 9a-homoerythromycin compounds and to their pharmaceutically acceptable derivatives. The present invention also relates to the use of such compounds as anti-microbial agents, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as to methods of manufacturing such compounds.

  本发明涉及来自氮杂环类抗生素类的新化合物。特别是，本发明涉及新的3-去克拉定糖基-0-碳酰胺-9-脱氧-9a-氮杂-9a-同红霉素化合物及其药用可接受的衍生物。本发明还涉及将此类化合物用作抗微生物剂，涉及包含此类化合物的药物组合物，以及制造此类化合物的方法。
• Macrolides with antibacterial activity
  申请人：——

  公开号：US20030199459A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  The invention provides new macrolides antibiotics of formula (I) with improved biological properties and improved stability formula (I): wherein R 1 is hydrogen, cyano, —S(L) m R 2 , —S(O)(L) m R 2 , or —S(O) 2 (L) m R 2 ; L represents —(CH 2 ) n — or —(CH 2 ) n Z(CH 2 ) n′ —-; m is 0 or 1; n is 1, 2, 3, or 4; n′ is 0, 1, 2, 3, or 4; Z is O, S or NH; R2 is hydrogen, alkyl, heterocyclyl or aryl; which heterocyclyl and the aryl groups may be further substituted; * indicates a chiral center which is in the (R) or (S) form and pharmaceutically acceptable acid addition salts or in vivo cleavable esters thereof. 1

  该发明提供了具有改进生物性能和改进稳定性的新大环内酯类抗生素的公式(I)：其中R1为氢、氰基、—S(L)mR2、—S(O)(L)mR2或—S(O)2(L)mR2；L代表—(CH2)n—或—(CH2)nZ(CH2)n′—；m为0或1；n为1、2、3或4；n′为0、1、2、3或4；Z为O、S或NH；R2为氢、烷基、杂环烷基或芳基；其中杂环烷基和芳基基团可能进一步取代；*表示手性中心，为(R)或(S)形式，以及其药学上可接受的酸盐或体内可水解酯。
• MACROLIDE DERIVATIVES
  申请人：Kashimura Masato

  公开号：US20090076253A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Compounds represented by formula (I) and the formula (IV) have an inhibitory activity of MMP-9 production, therefore, are useful as a medicine agent with fewer side effects than conventional MMP enzyme activity inhibitors, as a prophylactic and therapeutic drug for oncogenic angiogenesis, chronic rheumatoid arthritis, vascular intimal thickening after a percutaneous coronary transluminal angioplasty, vascular atherosclerosis, hemorrhagic apoplexy, acute myocardial infarction, chronic heart failure, aneurysm, lung cancer metastasis, adult respiratory distress syndrome, asthma, interstitial pulmonary fibrosis, chronic rhinosinusitis, bronchitis or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  由公式（I）和公式（IV）表示的化合物具有抑制MMP-9产生的活性，因此，它们可用作药物代理，其副作用比传统的MMP酶活性抑制剂少，作为预防和治疗肿瘤血管生成、慢性类风湿关节炎、经皮冠状动脉病变介入治疗后的血管内膜增厚、血管动脉粥样硬化、出血性中风、急性心肌梗死、慢性心力衰竭、动脉瘤、肺癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性鼻窦炎、支气管炎或慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物。
• [EN] IMMUNOMODULATING IMINE-OXAZOLINE AZALIDES<br/>[FR] AZALIDES IMMUNOMODULATEURS D'IMINE-OXAZOLINE
  申请人：ZOETIS SERVICES LLC

  公开号：WO2021183759A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  Defined herein are immunemodulating Formula (1) compounds wherein R1, R2, R3, and W are as defined herein, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; and compositions comprising said compounds. The invention also includes methods for treating an inflammatory and/or immunological disease or disorder in an animal by administering a therapeutically effective amount of a Formula (1) compound, stereoisomer thereof, and a pharmaceutically acceptable salt thereof; or use of said compound of Formula (1 ) to prepare a medicament for treating an inflammatory and/or immunological disease or disorder in an animal.

  本发明定义了免疫调节式(1)化合物，其中R1、R2、R3和W如本文所定义，其立体异构体，以及药学上可接受的盐；以及包含这些化合物的组合物。本发明还包括通过给予动物治疗有效量的式(1)化合物、其立体异构体及药学上可接受的盐，来治疗炎症和/或免疫性疾病或障碍的方法；以及使用式(1)化合物制备用于治疗动物炎症和/或免疫性疾病或障碍的药物的用途。