2'-deoxy-2'-[¹⁸F]fluoro-9-β-D-arabinofuranosyl guanine | 1268848-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: 2'-deoxy-2'-[¹⁸F]fluoro-9-β-D-arabinofuranosyl guanine
• 英文别名: F-Arag F-18；2-amino-9-[(2R,3S,4R,5R)-3-(18F)fluoranyl-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
• CAS: 1268848-88-9
• 化学式: C₁₀H₁₂FN₅O₄
• 分子量: 284.236
• InChiKey: UXUZARPLRQRNNX-YXAALHNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 sodium dihydrogenphosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2'-deoxy-2'-[¹⁸F]fluoro-9-β-D-arabinofuranosyl guanine
  参考文献：
  名称：

  An improved radiosynthesis of [ ¹⁸ F]FAraG, a PET radiotracer for imaging T‐cell activation

  摘要：

  这份简明的实践者协议描述了适用于人体正电子发射断层扫描（PET）研究的2′-脱氧-2′-[18F]氟-9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤（[18F]FAraG）的放射性化学合成，并介绍了验证生产的结果。高比活度（有时称为摩尔活度）放射性示踪剂产品以无菌、无热原的溶液形式制备，符合美国食品和药物管理局制定的现行药品生产质量管理规范（cGMP）要求。

  DOI：

  10.1002/jlcr.3999

文献信息

• [EN] METHODS AND MATERIALS FOR USING [18F]-F-ARAG IN CARDIAC IMAGING<br/>[FR] MÉTHODES ET MATÉRIAUX POUR L'UTILISATION DE [18F]-F-ARAG DANS L'IMAGERIE CARDIAQUE
  申请人：CELLSIGHT TECH INC

  公开号：WO2022026533A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  Embodiments of the present disclosure provide compositions and methods for performing positron emission tomography (PET) and, more particularly, to compositions and methods for the development and use of 18F-based PET tracers for use in selected imaging techniques such as studies of myocardial physiology. In particular, as disclosed herein, at tracer levels, [18F]F-AraG has the ability to be used in a number of new PET methodologies including those designed for cardiac and/or mitochondrial activity imaging. The use of [18F]F-AraG as a PET tracer offers significant advantages over conventional 18F labeled tracers in a number of distinct applications including observations of selected physiological phenomena such as myocardial perfusion, myocardial viability, and heart inflammation. Methods of the invention include those designed to use [18F]F-AraG to observe patient physiological responses to various therapeutic agents, as well as using [18F]F-AraG as a PET tracer in drug development studies.

  本公开的实施例提供了用于执行正电子发射断层扫描（PET）的组合物和方法，更具体地，提供了用于开发和使用18F基PET示踪剂的组合物和方法，用于选择成像技术，如心肌生理研究。特别地，在示踪剂水平上，[18F]F-AraG具有能够用于许多新的PET方法，包括那些设计用于心脏和/或线粒体活性成像的能力。使用[18F]F-AraG作为PET示踪剂在许多不同应用中比传统的18F标记示踪剂具有显著优势，包括观察选择的生理现象，如心肌灌注、心肌存活和心脏炎症。本发明的方法包括那些旨在使用[18F]F-AraG观察患者对各种治疗剂的生理反应，以及将[18F]F-AraG用作PET示踪剂进行药物开发研究的方法。
• Mol Imaging Biol 2011, 13, 812-818
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• [EN] METHODS AND MATERIALS FOR MAKING PET RADIOTRACERS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET MATÉRIAUX POUR LA FABRICATION DE TRACEURS RADIOACTIFS POUR ANIMAUX DE COMPAGNIE
  申请人：[en]CELLSIGHT TECHNOLOGIES INC.

  公开号：WO2022235770A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  Embodiments of the present disclosure provide compositions comprising compounds useful to make radiotracers for positron emission tomography imaging, as well as methods for making and using these compositions.