3-((4-bromophenoxy)methyl)oxetane | 1393688-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-((4-bromophenoxy)methyl)oxetane
• 英文别名: 3-[(4-bromophenoxy)methyl]oxetane
• CAS: 1393688-54-4
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO₂
• 分子量: 243.1
• InChiKey: HWLGJUOAAXLXSW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((4-bromophenoxy)methyl)oxetane 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 [(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-triacetyloxy-6-[4-chloro-3-[[4-(oxetan-3-ylmethoxy)phenyl]methyl]phenyl]oxan-2-yl]methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  ARYL GLYCOSIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  公开了一种由化学式I或化学式I'表示的芳基糖苷化合物，其药学上可接受的盐，其光学异构体或其前药。本发明涉及一种制备所述芳基糖苷化合物的方法及其用途。本发明的芳基糖苷化合物具有出色的抑制SGLT活性，特别是SGLT2活性的能力，是具有巨大潜力的抗糖尿病药物。

  公开号：

  US20130324464A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(4-Bromophenoxy)methyl]propane-1,3-diol 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 3-((4-bromophenoxy)methyl)oxetane
  参考文献：
  名称：

  ARYL GLYCOSIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  公开了一种由化学式I或化学式I'表示的芳基糖苷化合物，其药学上可接受的盐，其光学异构体或其前药。本发明涉及一种制备所述芳基糖苷化合物的方法及其用途。本发明的芳基糖苷化合物具有出色的抑制SGLT活性，特别是SGLT2活性的能力，是具有巨大潜力的抗糖尿病药物。

  公开号：

  US20130324464A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE BLOQUEURS DES CANAUX CALCIQUES DE TYPE T
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015186056A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The invention relates to compounds of formula (I) Formula (I) wherein X, Y, R1, R2, (R4)n, and (R5)m are as defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium T-channel blockers.

  这项发明涉及式(I)的化合物。式(I)中X、Y、R1、R2、(R4)n和(R5)m的定义如描述中所述，并且涉及这些化合物的药用盐。这些化合物可用作钙T通道阻滞剂。
• Chemoselective, Scalable Nickel‐Electrocatalytic <i>O</i> ‐Arylation of Alcohols
  作者：Hai‐Jun Zhang、Longrui Chen、Martins S. Oderinde、Jacob T. Edwards、Yu Kawamata、Phil S. Baran

  DOI：10.1002/anie.202107820

  日期：2021.9.13

  The formation of aryl-alkyl ether bonds through cross coupling of alcohols with aryl halides represents a useful strategic departure from classical SN2 methods. Numerous tactics relying on Pd-, Cu-, and Ni-based catalytic systems have emerged over the past several years. Herein we disclose a Ni-catalyzed electrochemically driven protocol to achieve this useful transformation with a broad substrate

  通过醇与芳基卤的交叉偶联形成芳基-烷基醚键代表了对经典S N 2 方法的有用的战略偏离。过去几年出现了许多依赖钯基、铜基和镍基催化系统的策略。在此，我们公开了一种镍催化电化学驱动方案，以一种操作简单的方式在广泛的底物范围内实现这种有用的转化。这种电化学方法不需要强碱、昂贵的外源过渡金属催化剂（例如铱、钌），并且可以轻松地在批量或流动设置中扩大规模。有趣的是，与机械相关的光化学变体相比，电子醚化表现出增强的底物范围，因为它耐受醇亲核试剂中的叔胺官能团。
• INDOLE AND INDAZOLE COMPOUNDS THAT ACTIVATE AMPK
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130267493A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to indole and indazole compounds of Formula (I) that activate 5′ adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK). The invention also encompasses pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for treating or preventing diseases, conditions, or disorders ameliorated by activation of AMPK.

  本发明涉及激活5'-腺苷单磷酸活化蛋白激酶（AMPK）的吲哚和吲唑化合物的化学式（I）。该发明还包括含有这些化合物的药物组合物以及治疗或预防通过激活AMPK改善的疾病、症状或疾病的方法。
• [EN] TRIAZOLE COMPOUNDS AS T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLE UTILISÉS COMME BLOQUEURS DES CANAUX CALCIQUES DE TYPE T
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016041892A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, Y, R1, R2, (R4)n, and (R5)m are as defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium T-channel blockers.

  该发明涉及以下化合物的公式（I），其中X、Y、R1、R2、（R4）n和（R5）m如描述中所定义，并涉及这些化合物的药用盐。这些化合物可用作钙T通道阻滞剂。
• Indole and indazole compounds that activate AMPK
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US08889730B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  The present invention relates to indole and indazole compounds of Formula (I) that activate 5′ adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK). The invention also encompasses pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for treating or preventing diseases, conditions, or disorders ameliorated by activation of AMPK.

  本发明涉及公式（I）的吲哚和吲唑化合物，其激活5'腺苷酸单磷酸活化蛋白激酶（AMPK）。该发明还包括含有这些化合物的药物组合物以及通过激活AMPK治疗或预防疾病，病况或障碍的方法。