磷酸肌酸钠外表呈白色针状结晶粉末,可作为医药中间体,它溶于水,难溶于乙醇,在空气中较为稳定。
磷酸肌酸是肌肉收缩代谢中一种重要的供能物质,是平滑肌、横纹肌的化学能量储备,并用于ATP的再合成。磷酸肌酸钠(phosphocreatine disodium) 是其药用形式。
磷酸肌酸钠,可用作一种心肌保护剂,在体内以磷酸肌酸形式发挥多种重要的生理作用,广泛用于心脏缺血情况下或心脏手术时患者的心肌保护,及心力衰竭、心肌梗死及心律失常等心血管疾病的治疗。它可以改善缺血性心肌病患者的心功能和心率变异性不仅可以在心肌细胞遭受缺血缺氧时为其提供能量, 还可保护心肌细胞膜免受氧自由基等有害物质的侵袭对心功能不全瓣膜病患者术后心肌保护作用,有利于心功能不全瓣膜病患者术后心功能恢复。采用它综合治疗新生儿窒息后心肌损害,能显著改善心肌酶和心电图,具有较好的疗效和安全性。
本品是心肌和骨骼肌的化学能量储备,并用于ATP的再合成,为肌动球蛋白收缩过程提供能量,在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。
1.对缺血心肌收缩功能有显著保护作用, 使收缩力得到充分恢复和舒张压迅速下降。
2.维持细胞内三磷酸腺苷和磷酸肌酸的含量, 维持心肌能源储备。
3.减少肌酸激酶的损失, 减轻细胞膜的损害。
4.有抗过氧化的特性。
5.改善心肌的微循环。由于磷酸肌酸分子中存在高能磷酸键, 其高能磷酸键在磷酸肌酸酶的作用下, 使ADP直接转化为ATP, 直接给肌体能量可即刻发生作用。而果糖二磷酸钠作为糖酵解的一个中间产物, 需要通过无氧代谢间接发挥作用。
以磷酸二苄酯为原料,与草酰氯反应得二苄氧磷酰氯(2),2在三乙胺作用下与肌酸乙酯盐酸盐反应所得二苄氧磷酰肌酸乙酯环合为二苄氧磷酰肌酐(3),3经钯炭催化氢解脱苄基后与氢氧化钠反应得磷酸肌酐二钠(4),4在氢氧化钠作用下水解得1。

图1为磷酸肌酸钠的合成路线
适用于保护心肌缺血状态下的心肌代谢异常。
对本品组分过敏者禁用;慢性肾功能不全者禁止使用大剂量(5~10g/d)。快速静脉注射1g以上可引起血压降低。大剂量给药导致大量磷酸盐摄入,可影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌,影响肾功能和嘌呤代谢。
用途
生化研究
用途
检测肌酸激酶(creatine kinase)的底物