福辛普利钠 | 88889-14-9

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 福辛普利钠
• 中文别名: 4-环己基-1-[(2-甲基-1-(丙酰氧基)丙氧基)(4-苯基丁基)膦酰乙酰基]-L-脯氨酸钠；蒙诺(福辛普利那)
• CAS: 88889-14-9
• 化学式: C30H46NNaO7P
• 分子量: 586.7
• InChiKey: NIDZYXQFQSHBTG-WATAJHSMSA-N

物化性质

• 熔点：
  196-198°C
• 溶解度：
  H2O：>20mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.74
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

降血压药：福辛普利钠

**福辛普利钠**是一种独特的含膦酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂，为福辛普利的钠盐，属于心血管系统药物中的降血压药。最初由美国施贵宝公司研发成功，并以商品名“蒙诺”上市。该药物在1991年率先于英国上市，并随后在美国及欧洲等多个国家上市。福辛普利钠主要用于治疗高血压，与利尿剂合用时可用于治疗心力衰竭。

用途

福辛普利钠是一种含膦酸的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，属于抗高血压药。

药代动力学

福辛普利是一前体药物。口服吸收后在胃肠道和肝脏中水解成有药理活性的二羧复合物福辛普利钠而发挥作用。它通过竞争性地与血管紧张素转换酶（ACE）的活性配基锌离子结合，阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，从而引起血管扩张、醛固酮分泌减少以及血压下降。其对ACE的抑制作用强度与依那普利相似。

高血压患者服用福辛普利后，通常在服药1小时后起效，并在2～6小时内达到最大降压效果，持续时间可达24小时（每日一次给药）。福辛普利能降低外周血管阻力，使全身血管阻力下降，从而提高心输出量、左室射血分数和左室充盈。此外，它还能维持或改善肾血流、肾小球滤过率和血浆容量，并减少肾血管阻力，而不影响脑血流量。

福辛普利的口服生物利用度为36%。服药后3小时达到血药浓度峰值，其半衰期为11.5小时。对于高血压伴有肾功能降低的患者，肝代谢功能会有所增强；而在肝功能降低时，则会出现肾消除药物增加的现象。这种补偿性机制意味着福辛普利用于治疗高血压时，对肝肾功能降低者一般不需要调整剂量。

初始治疗剂量通常为每日10mg一次口服。常用治疗剂量范围是20～40mg/d。由于其“持久平稳降压护心肾，肝肾双路消除更安全”的特点，福辛普利钠不含巯基，因此临床上较少发生由巯基引起的皮疹等过敏反应。它被推荐为高血压合并冠心病和慢性心力衰竭患者的基础用药，并且也是治疗高血压合并糖尿病患者的优选药物。尤其对老年人及肝肾功能不全的患者来说，使用更为安全、方便。

生物活性

福辛普利钠（Fosinopril Sodium，SQ28555）是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂酯类前体药物，用于治疗高血压和某些类型的慢性心力衰竭。

靶点

• 靶点：血管紧张素转换酶（ACE）