4-溴-1-(4-氟苯基)-1H-咪唑 | 623577-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-溴-1-(4-氟苯基)-1H-咪唑
• 英文名称: 4-bromo-1-(4-fluorophenyl)imidazole
• 英文别名: 4-bromo-1-(4-fluorophenyl)-1H-imidazole
• CAS: 623577-59-3
• 化学式: C₉H₆BrFN₂
• 分子量: 241.062
• InChiKey: BZRDUINZBROYAQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-1-(4-氟苯基)-1H-咪唑 、 (1R,10S)-5-(5,5-dimethyl-1,3,2-dioxaborinan-2-yl)tricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-one 在 四(三苯基膦)钯 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 16.67h， 以88%的产率得到(1R,10S)-5-[1-(4-fluorophenyl)imidazol-4-yl]tricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE GAMMA-SECRETASE

  摘要：

  式(I)的化合物是γ-分泌酶的强效抑制剂，因此可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。

  公开号：

  WO2005030731A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1H-咪唑 、 4-氟苯硼酸 在 吡啶 、 copper diacetate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 44.0h， 以37%的产率得到4-溴-1-(4-氟苯基)-1H-咪唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFAMIDES FOR INHIBITION OF GAMMA SECRETASE
  [FR] SULFAMIDES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUES PAR HETEROARYLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE

  摘要：

  公式I的化合物已被披露：其中X是一个5-成员杂环芳基环，R如本文所定义。这些化合物是γ-分泌酶对APP加工的抑制剂，因此在治疗或预防阿尔茨海默病中是有用的。

  公开号：

  WO2003093252A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFAMIDES FOR INHIBITION OF GAMMA SECRETASE<br/>[FR] SULFAMIDES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUES PAR HETEROARYLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2003093252A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  Compounds of formula I are disclosed: in which X is a 5-membered heteroaryl ring and R is as defined herein. The compounds are inhibitors of the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  公式I的化合物已被披露：其中X是一个5-成员杂环芳基环，R如本文所定义。这些化合物是γ-分泌酶对APP加工的抑制剂，因此在治疗或预防阿尔茨海默病中是有用的。
• Gamma-secretase inhibitors
  申请人：Castro Pineiro Luis Jose

  公开号：US20050143369A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Compounds of formula I: inhibit gamma-secretase and hence find use in treatment of Alzheimer's disease.

  公式I化合物：抑制γ-分泌酶，因此可用于治疗阿尔茨海默病。
• Heteroaryl substituted spirocyclic sulfamides for inhibition of gamma secretase
  申请人：Collins James Ian

  公开号：US20060173054A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  Compounds of formula I are disclosed: in which X is a 5-membered heteroaryl ring and R is as defined herein. The compounds are inhibitors of the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  公开了式子I的化合物：其中X是一个5-成员的杂环芳基环，R如此处定义。这些化合物是γ-分泌酶处理APP的抑制剂，因此在防治阿尔茨海默病方面非常有用。
• Heteroaryl substituted spriocyclic sulfamides for inhibition of gamma secretase
  申请人：Collins James Ian

  公开号：US20050182109A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  Compounds of formula I are disclosed: in which X is a 5-membered heteroaryl ring and R is as defined herein. The compounds are inhibitors of the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  公开了化学式I的化合物：其中X是一个五元杂环芳基环，R如此定义。这些化合物是γ-分泌酶处理APP的抑制剂，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
• HETEROARYL SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SUFAMIDES FOR INHIBITION OF GAMMA SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1503998B1

  公开（公告）日：2009-07-01