4-Methoxyphenyl (tri-o-acetyl-α, β-D-ribofuranoside) | 1026127-15-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-Methoxyphenyl (tri-o-acetyl-α, β-D-ribofuranoside)
• 英文别名: 4-methoxyphenyl (tri-o-acetyl-α,β-D-ribofuranoside)；[(2R,3R,4R)-3,4-diacetyloxy-5-(4-methoxyphenoxy)oxolan-2-yl]methyl acetate
• CAS: 1026127-15-0
• 化学式: C₁₈H₂₂O₉
• 分子量: 382.367
• InChiKey: GADAGVGLMONYLR-NGHJQRJNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Methoxyphenyl (tri-o-acetyl-α, β-D-ribofuranoside) 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-methoxyphenyl-α,β-D-ribofuranoside
  参考文献：
  名称：

  Adenosine Analogs and Their Use

  摘要：

  该发明提供了在P2Y受体上起作用的腺苷类似化合物，例如P2Y2受体，包括药物组合物；以及将其用于治疗或预防与该受体相关的疾病，例如与粘液分泌有关的疾病，如囊性纤维化、慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、便秘、慢性特发性便秘、口干（口腔干燥症）、牙龈疾病，以及由放射治疗和化疗引起的癌症的胃肠道问题。

  公开号：

  US20110237529A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基苯酚 、 四乙酰核糖 在 四氯化锡 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.08h， 以41%的产率得到4-Methoxyphenyl (tri-o-acetyl-α, β-D-ribofuranoside)
  参考文献：
  名称：

  Adenosine Analogs and Their Use

  摘要：

  该发明提供了在P2Y受体上起作用的腺苷类似化合物，例如P2Y2受体，包括药物组合物；以及将其用于治疗或预防与该受体相关的疾病，例如与粘液分泌有关的疾病，如囊性纤维化、慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、便秘、慢性特发性便秘、口干（口腔干燥症）、牙龈疾病，以及由放射治疗和化疗引起的癌症的胃肠道问题。

  公开号：

  US20110237529A1

文献信息

• O-Aryl α,β-d-ribofuranosides: Synthesis & highly efficient biocatalytic separation of anomers and evaluation of their Src kinase inhibitory activity
  作者：Raman K. Sharma、Sukhdev Singh、Rakesh Tiwari、Deendayal Mandal、Carl E. Olsen、Virinder S. Parmar、Keykavous Parang、Ashok K. Prasad

  DOI：10.1016/j.bmc.2012.09.057

  日期：2012.12

  A series of peracetylated O-aryl α,β-d-ribofuranosides have been synthesized and an efficient biocatalytic methodology has been developed for the separation of their anomers which was otherwise almost impossible by column chromatographic or other techniques. The incubation of 2,3,5-tri-O-acetyl-1-O-aryl-α,β-d-ribofuranoside with Lipozyme® TL IM immobilized on silica led to the selective deacetylation

  已经合成了一系列过乙酰化的O-芳基α，β- d-核呋喃糖苷，并且已经开发了用于分离其端基异构体的有效的生物催化方法，否则通过柱色谱法或其他技术几乎是不可能的。将2,3,5-三-O-乙酰基-1- O-芳基-α，β- d-核呋喃糖苷与固定在硅胶上的Lipozyme®TL IM一起孵育仅导致一个乙酰氧基的选择性脱乙酰，即C -5′- Oα-端基异构体的-乙酰氧基高于分子中存在的两个仲羟基衍生的其他乙酰氧基，也超过三个乙酰基基团（源自β-端基异构体的一个伯羟基和两个仲羟基）。该方法导致容易合成O-芳基d-核呋喃呋喃糖苷的α-和β-端基异构体。筛选所有的芳基呋喃核糖苷抑制Src激酶。1 - O-（3-甲氧基苯基）-β- d-核呋喃糖苷显示出最高的抑制Src激酶的活性（IC 50  = 95.0μM ）。
• ADENOSINE ANALOGS AND THEIR USE
  申请人：MICRODOSE THERAPEUTX, INC.

  公开号：US20140038912A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  Provided are adenosine analog compounds of the general formula that act as P2Y receptors, e.g., the P2Y 2 receptor, including pharmaceutical compositions; and uses thereof to treat or prevent diseases associated with that receptor, e.g., disorders relating to mucus secretion, such as cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disorder (COPD), asthma, constipation, chronic idiopathic constipation, dry mouth (xerostomia), gum disease, and gastrointestinal problems caused by radiation and chemotherapy for cancer.

  提供的是通式为的腺苷类似物化合物，其作为P2Y受体，例如P2Y2受体，包括制药组合物；以及将其用于治疗或预防与该受体相关的疾病，例如与黏液分泌有关的疾病，如囊性纤维化，慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘，便秘，慢性特发性便秘，口干（干燥口腔），牙龈疾病和由于癌症放射治疗和化疗引起的胃肠问题。
• METHODS OF MAKING NUCLEOSIDE TETRAPHOSPHATE
  申请人：Baldino Carmen M.

  公开号：US20110046362A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The invention provides compounds and methods for making adenosine-ribofuranoside tetraphosphate compounds. The compounds are contemplated to have activity at the P2Y receptor and may be used in the treatment of medical disorders such as cystic fibrosis and upper respiratory disorders.
• US8569259B2
  申请人：——

  公开号：US8569259B2

  公开（公告）日：2013-10-29
• US8546557B2
  申请人：——

  公开号：US8546557B2

  公开（公告）日：2013-10-01