2,4,6,7-四氢吡喃并[4,3-C]吡唑 | 258353-57-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2,4,6,7-四氢吡喃并[4,3-C]吡唑
• 英文名称: 2H,4H,6H,7H-pyrano[4,3-c]pyrazole
• 英文别名: 2,4,6,7-tetrahydropyrano[4,3-c]pyrazole；1,4,6,7-Tetrahydropyrano[4,3-C]pyrazole
• CAS: 258353-57-0
• 化学式: C₆H₈N₂O
• mdl: MFCD28505089
• 分子量: 124.142
• InChiKey: BVXUWXXNYXLXCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4,6,7-四氢吡喃并[4,3-C]吡唑 、 1-(4-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)benzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxylic acid ethyl ester 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以130 mg的产率得到1-[4-(6,7-dihydro-4H-pyrano[4,3-c]pyrazol-2-ylmethyl)benzyl]-1H-[1,2,3]triazole-4-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLCARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS
  [FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS HÉTÉROARYLCARBOXAMIDES COMME INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中D1至D3，-A-，n，R1，R2，Y1，L和Y2的定义如权利要求书中所述，具有有价值的药理特性，特别是是血浆激肽酶的抑制剂。这些化合物适用于治疗和预防可以通过抑制血浆激肽酶而受影响的疾病，例如糖尿病并发症，特别是治疗与糖尿病视网膜病变和糖尿病黄斑水肿相关的视网膜血管通透性。

  公开号：

  WO2017072021A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-3-((dimethylamino)methylene)tetrahydropyran-4-one 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以63%的产率得到2,4,6,7-四氢吡喃并[4,3-C]吡唑
  参考文献：
  名称：

  PYRROLO AND PYRAZOLOPYRIMIDINES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE 7 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及USP7抑制剂，用于治疗癌症、神经退行性疾病、免疫紊乱、炎症性疾病、心血管疾病、缺血性疾病、病毒感染和疾病、细菌感染和疾病，具有以下结构式： 其中m、n、X1、X2、R1-R5、R5'和R6如本文所述。

  公开号：

  US20160185785A1

文献信息

• [EN] INDOLE COMPOUNDS AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：NIDO BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022020342A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  Provided herein are compounds of formula (V) that bind to BF3 of an androgen receptor (AR), which can modulate the AR for the treatment of Kennedy's disease.

  本文提供了一种公式（V）的化合物，它们与雄激素受体（AR）的BF3结合，可以调节AR以治疗肯尼迪病。
• [EN] AMINOPYRAZINE COMPOUNDS AS HPK1 INHIBITOR AND THE USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRAZINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1 ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021032148A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Disclosed herein is an aminopyrazine compound of Formula (I), or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions comprising thereof. Also disclosed is a method of treating HPK1 related disorders or diseases by using the compound disclosed herein.

  本文揭示了一种式(I)的氨基吡嗪化合物，或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物。还公开了利用本文所披露的化合物治疗HPK1相关疾病或疾病的方法。
• [EN] PENTAFLUOROSULFUR IMINO HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS BACE-1 INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES DE TYPE IMINO-PENTAFLUOROSULFURE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE1, COMPOSITIONS EN CONTENANT ET LEUR UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011044184A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  In its many embodiments, the present invention provides provides certain pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds, including compounds Formula (I): and tautomers thereof, and solvates, prodrugs, esters, and deuterates of said compounds and said tautomers, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, tautomers, solvates, prodrugs, esters, and deuterates, wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, R9, R11, ring A, ring B, m, n, p, q, r, -L1-,L2-, and L3- is selected independently and as defined herein. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aβ) protein, including Alzheimers Disease, are also disclosed.

  在其多种实施方式中，本发明提供了某些五氟硫代咪唑杂环化合物，包括化合物式（I）：及其互变异构体、溶剂化物、前药、酯类和氘代物以及所述化合物和所述互变异构体的药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R9、R11、环A、环B、m、n、p、q、r、-L1-、L2-和L3-中的每一个都是独立选择并按本文所定义的。还公开了包括一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其他活性剂的组合）的药物组合物，以及其制备和在治疗与淀粉样蛋白β（Aβ）蛋白相关的病理学，包括阿尔茨海默病，中的用途的方法。
• Iminothiadiazine Dioxide Compounds as BACE Inhibitors, Compositions and Their Use
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150307465A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiadiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and include stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds stereoisomers, wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 9 , ring A, ring B, m, n, p, -L 1 -, -L 2 -, and -L 3 - is selected independently and as defined herein. The novel iminothiadiazine dioxide compounds of the invention have surprisingly been found to exhibit properties which are expected to render them advantageous as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related to β-amyloid (“Aβ”) production. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aβ) protein, including Alzheimer's disease, are also disclosed.

  本发明提供了多种形式的亚氨基噻二唑二氧化物化合物，包括公式(I)的化合物： 包括它们的立体异构体，以及所述立体异构体的药用可接受盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R9、环A、环B、m、n、p、-L1-、-L2-和-L3-都是独立选择且按本文定义。发明的新型亚氨基噻二唑二氧化物化合物出人意料地被发现具有预期的特性，使其作为BACE抑制剂以及/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白（“Aβ”）生成相关的各种病理学具有优势。还公开了包含一个或多个此类化合物（单独使用和与一个或多个其他活性成分组合使用）的药物组合物，以及它们的制备方法和用于治疗与淀粉样β（Aβ）蛋白相关的病理学，包括阿尔茨海默病的方法。
• FUSED RING-CONTAINING OXAZOLIDINONES ANTIBIOTICS
  申请人：XUANZHU PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20140243288A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention relates to a fused ring-containing oxazolidinone compound shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof and a stereoisomer thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, B and C are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种含有融合环氧唑啉酮化合物的一般式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐及其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B和C如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物用于制造治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。