米诺地尔 | 38304-91-5

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 防治心绞痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 米诺地尔
• 中文别名: 长压定；6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物；敏乐啶；敏乐血定；降压定；敏乐定；哌嘧啶二胺；米洛地尔；盐酸可乐啶
• 英文名称: minoxidil
• 英文别名: 2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide
• CAS: 38304-91-5
• 化学式: C₉H₁₅N₅O
• mdl: MFCD00063409
• 分子量: 209.251
• InChiKey: ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  272-274 °C (dec.) (lit.)
• 沸点：
  348.61°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1651 (rough estimate)
• 溶解度：
  微溶于水，溶于甲醇和丙二醇。
• 稳定性/保质期：
  常规情况下不会分解，也没有危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.0
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.555
• 拓扑面积：
  95.11
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  5.0

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UV8200000
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  密封、阴凉、干燥保存。

SDS

1.1 产品标识符
: Minoxidil
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C9H15N5O
分子式
: 209.25 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Minoxidil
-
CAS 号 38304-91-5
EC-编号 253-874-2

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
心悸, 皮疹, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 272 - 274 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,321 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 皮下的
母体效应：分娩。 对新生儿的影响：死婴。 对新生儿的影响：出生成活率（#每胎产仔数；出生后测定）。
发育毒性 - 大鼠 - 皮下的
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 特定发育异常：肌肉骨骼系统。
对新生儿的影响：死婴。
发育毒性 - 大鼠 - 皮下的
特定发育异常：肌肉骨骼系统。 对新生儿的影响：行为的。
发育毒性 - 大鼠 - 皮下的
特定发育异常：肌肉骨骼系统。 对新生儿的影响：身体的。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
心悸, 皮疹, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UV8200000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

米诺地尔简介

米诺地尔别名长压定、敏乐定，分子式为C9H15N5O，相对分子质量209.25。它是一种白色或类白色的结晶性粉末，微溶于水或氯仿，略溶于乙醇，微溶于丙酮，能溶于冰醋酸。米诺地尔直接作用于血管壁，扩张小动脉，降低外周阻力，使血压下降，并可增加心率及心排血量，其降压作用显著且持久。

药理作用

米诺地尔通过直接扩张小动脉而降压，但具体机制尚不明确。它不扩张小静脉。周围血管阻力的减低会引起反射性的心率加快和心排血量增加。降压后肾素活性增高，导致水钠潴留。米诺地尔对血管运动反射无影响，因此不会引起直立性低血压。该药物是治疗脱发常用且有效的药物，但对其药理作用及其作用靶细胞仍不清楚。近年来研究表明，它可能通过多种途径促进毛发生长。

一种临床用于降血压的口服药

米诺地尔是一种临床用于治疗顽固性高血压和肾性高血压的口服药，又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定。它属于钾通道开放剂，能够直接松弛血管平滑肌，具有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压降低，而对容量血管无影响，从而促进静脉回流。同时，反射性调节作用和正性频率作用可增加心输出量及心率，但不会引起体位性低血压。

临床上用于治疗顽固性高血压及肾性高血压，也可用于其他降压药效果不佳的严重高血压患者，但需与利尿药合用以避免水钠潴留。与β受体阻断药合用可增加疗效并减少不良反应。长期使用米诺地尔可能会导致身上体毛略有增多，如手臂汗毛等，但在一般范围内可以接受。

口服的不良反应主要表现为： 体重增加、下肢水肿、心悸和心律失常以及多毛症等；

外用制剂的不良反应主要有： 皮肤刺激，用药部位可能出现红斑、瘙痒等皮炎反应。尽管吸收量极低，但对心脏病史患者仍需谨慎使用，并禁用于米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者。

化学性质

米诺地尔为白色结晶体，熔点260℃（分解），微溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于水。无臭味。

用途

米诺地尔主要用于降血压，治疗顽固性、原发性或肾性高血压。此外，它还用于预防油脂性脱发及畜牧业相关疾病。

生产方法

米诺地尔的生产过程如下：首先由氰乙酸甲酯经环合和氯化得到4-氯-2,6-二氨基嘧啶（见08910），再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后与六氢吡啶缩合制得米诺地尔。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  米诺地尔 在 三氧化硫吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 以51%的产率得到2,4-diamino-6-piperidinyl-3-sulfoxypyrimidinium hydroxide inner salt
  参考文献：
  名称：

  嘧啶和三嗪3-氧化物硫酸盐：血管扩张药的新家族。

  摘要：

  二-和三氨基嘧啶3-氧化物（例如2,4-二氨基-6-哌啶基嘧啶3-氧化物和2,4-二氨基-6-（二烯丙基氨基）三嗪3-氧化物）与三氧化硫源（例如三氧化硫）反应三甲胺或氯磺酰氯，得到相应的杂环O-硫酸盐。这些硫酸盐是具有异常物理性质的内盐。通过X射线确认2，4-二氨基-6-哌啶基嘧啶3-氧化物的O-硫酸盐的结构。这些O-硫酸盐是降压药。它们显然是通过直接的血管扩张作用。

  DOI：

  10.1021/jm00366a030
• 作为产物：
  描述：

  ketoconazole 生成 米诺地尔
  参考文献：
  名称：

  Nanoparticles comprising half esters of poly (methyl vinyl ether-co-maleic anhydride) and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及一种基于半(C1-C4)烷基酯的聚(甲基乙烯醚-co-马来酸酐) (PVM/MA) 共聚物的纳米颗粒，其制备和用途，该纳米颗粒可以封装或包含所需的产品。适用于农业、化妆品、食品或制药领域。

  公开号：

  EP2510930A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE JAK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SKIN DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE JAK À BASE DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DE LA PEAU
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2020219640A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.

  该发明提供了式(I)的化合物或其药用可接受盐，这些化合物是Janus激酶的抑制剂。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗炎症性和自身免疫性皮肤疾病的方法。
• RENIN INHIBITORS
  申请人：Jones Benjamin

  公开号：US20100210635A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with Renin that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

  提供了用于与Renin一起使用的化合物、药物组合物、试剂盒和方法，其中包括从以下组中选择的化合物：其中变量如本文所定义。
• Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
  申请人：——

  公开号：US20030166932A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Compounds of the formula 1 where the symbols are as defined in the specification, have retinoid agonist, antagonist or negative hormone-like biological activity.

  式中符号如规范中定义，具有视黄醇激动剂、拮抗剂或负激素样生物活性。
• 1,5-Substituted indol-2-yl amide derivatives
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20070123515A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 to R 4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R4和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• INDOL-2-YL-PIPERAZIN-1-YL-METHANONE DERIVATIVES
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20080188484A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention relates to compounds of formula I wherein A and R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，其中A和R1至R4如描述和声明中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。