4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (3-amino-4-formyl-phenyl)-amide | 339538-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (3-amino-4-formyl-phenyl)-amide
• 英文别名: N-(3-amino-4-formylphenyl)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 339538-56-6
• 化学式: C₂₁H₁₅F₃N₂O₂
• 分子量: 384.358
• InChiKey: UASSUJXVRYFUIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (3-amino-4-formyl-phenyl)-amide 、 sodium (E)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-1-olate 以 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B

  摘要：

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。

  公开号：

  US06369075B1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氨基苯甲醛 、 二乙胺 、 4'-trifluoromethylbiphenyl-2-carbonyl chloride 在 sodium hydroxide 、 氮气 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 以30%的产率得到4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (3-amino-4-formyl-phenyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B

  摘要：

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。

  公开号：

  US06369075B1

文献信息

• 7-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：——

  公开号：US20020132806A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  This invention relates to compounds of Formula I 1 that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及一种公式I1的化合物，其抑制载脂蛋白B的分泌，以及包含该化合物的制药组合物，以及治疗和/或预防动脉硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、低α-脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白B的分泌和/或抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的方法。
• 7-[(4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06713489B2

  公开（公告）日：2004-03-30

  This invention relates to compounds of Formula I: that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及公式I的化合物，其抑制载脂蛋白B的分泌，涉及包含该化合物的制药组合物，以及治疗和/或预防动脉硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白B的分泌和/或抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的方法。
• 7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US06369075B1

  公开（公告）日：2002-04-09

  This invention relates to compounds of Formula I that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。
• Methods of making quinoline amides
  申请人：——

  公开号：US20020042516A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The present invention relates to methods of making quinoline amides of Formula I below, which are microsomal triglyceride transfer protein inhibitors and can be used as medicines. 1 The present invention also relates to compounds that are used to make quinoline amides of Formula I and methods of making these compounds.

  本发明涉及制备下式I喹啉酰胺的方法，该类化合物为微粒体甘油三酯转移蛋白抑制剂，可用作药物。本发明还涉及用于制备式I喹啉酰胺的化合物以及制备这些化合物的方法。