7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester | 339290-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 7-[[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]amino]quinoline-3-carboxylate
• CAS: 339290-21-0
• 化学式: C₂₆H₁₉F₃N₂O₃
• 分子量: 464.444
• InChiKey: CWXWQFPZZNHIID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 以57%的产率得到7-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B

  摘要：

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。

  公开号：

  US06369075B1
• 作为产物：
  描述：

  4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (3-amino-4-formyl-phenyl)-amide 、 sodium (E)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-1-olate 以 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B

  摘要：

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。

  公开号：

  US06369075B1

文献信息

• Methods of administering apo B-secretion/MTP inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1099442A3

  公开（公告）日：2002-12-04

  The invention provides methods for administering of apolipoprotein B-secretion (Apo B)/microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors which comprise administering the inhibitor to a subject in need of treatment therewith prior to, or during, a period of somnolence.

  该发明提供了一种用于管理载脂蛋白B分泌（Apo B）/微粒体甘油三酯转运蛋白（MTP）抑制剂的方法，包括在睡眠期间或之前向需要治疗的患者施用抑制剂。
• Methods of making quinoline amides
  申请人：——

  公开号：US20020042516A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The present invention relates to methods of making quinoline amides of Formula I below, which are microsomal triglyceride transfer protein inhibitors and can be used as medicines. 1 The present invention also relates to compounds that are used to make quinoline amides of Formula I and methods of making these compounds.

  本发明涉及制备下式I喹啉酰胺的方法，该类化合物为微粒体甘油三酯转移蛋白抑制剂，可用作药物。本发明还涉及用于制备式I喹啉酰胺的化合物以及制备这些化合物的方法。
• Tetrazole compounds as thyroid receptor ligands
  申请人：——

  公开号：US20020006946A1

  公开（公告）日：2002-01-17

  The present invention relates to tetrazole compounds of Formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the prodrugs. 1 The invention also relates to compositions comprising the tetrazole compounds and to methods of treating obesity, diabetes, atherosclerosis, hypertension, coronary heart disease, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, thyroid disease, thyroid cancer, hypothyroidism, depression, glaucoma, cardiac arrhythmias, congestive heart failure, and osteoporosis using the tetrazole compounds.

  本发明涉及公式I的四唑化合物、立体异构体、药用可接受的盐及其前药，以及前药的药用可接受的盐。该发明还涉及包含四唑化合物的组合物，以及使用四唑化合物治疗肥胖、糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、冠心病、高胆固醇血症、高脂血症、甲状腺疾病、甲状腺癌、甲状腺功能减退症、抑郁症、青光眼、心律失常、充血性心力衰竭和骨质疏松症的方法。
• Treatments for obesity and methods for identifiying compounds useful for treating obesity
  申请人：——

  公开号：US20020198152A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  The present invention provides a method of treating obesity, sexual dysfunction (including erectile dysfunction), diabetes, insulin resistance, hyperinsulinemia, Syndrome X, adrenal dysfunction, hypertension, hypercholesterolemia, atherosclerosis, hyperlipoproteinemia, hypertriglyceridemia, or substance abuse, the method comprising the step of administering to a patent having or at risk of having one of the above-mentioned diseases a therapeutically effective amount of a compound that attenuates the binding of agouti-related protein to melanocortin receptors, but does not attenuate the binding of &agr;-melanocyte stimulating hormone to melanocortin receptors. The present invention also provides a method of identifying a compound that is useful for the treatment or prevention of obesity, sexual dysfunction (including erectile dysfunction), diabetes, insulin resistance, hyperinsulinemia, Syndrome X, adrenal dysfunction, hypertension, hypercholesterolemia, atherosclerosis, hyperlipoproteinemia, hypertriglyceridemia, or substance abuse, the method comprising the steps of: 1) determining if a compound affects the binding of agouti-related protein to melanocortin receptors; 2) determining if a compound affects the binding of &agr;-melanocyte stimulating hormone to melanocortin receptors; and 3) selecting a compound that attenuates the binding of agouti-related protein to melanocortin receptors, but does not affect the binding of &agr;-melanocyte stimulating hormone to melanocortin receptors.

  本发明提供了一种治疗肥胖症、性功能障碍（包括勃起功能障碍）、糖尿病、胰岛素抵抗、高胰岛素血症、X综合症、肾上腺功能障碍、高血压、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高脂蛋白血症、高甘油三酯血症或物质滥用的方法，包括向患有或有患上述疾病风险的患者施用一种化合物的治疗有效量，该化合物减弱了被称为agouti相关蛋白与黑素皮质素受体的结合，但不减弱α-黑素细胞刺激素与黑素皮质素受体的结合。本发明还提供了一种鉴定对治疗或预防肥胖症、性功能障碍（包括勃起功能障碍）、糖尿病、胰岛素抵抗、高胰岛素血症、X综合症、肾上腺功能障碍、高血压、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高脂蛋白血症、高甘油三酯血症或物质滥用有用的化合物的方法，包括以下步骤：1）确定化合物是否影响agouti相关蛋白与黑素皮质素受体的结合；2）确定化合物是否影响α-黑素细胞刺激素与黑素皮质素受体的结合；3）选择一种减弱agouti相关蛋白与黑素皮质素受体结合但不影响α-黑素细胞刺激素与黑素皮质素受体结合的化合物。
• Methods of treating obesity using a neurotensin receptor ligand
  申请人：——

  公开号：US20010046956A1

  公开（公告）日：2001-11-29

  The present invention relates to methods of treating obesity, diabetes, sexual dysfunction, atherosclerosis, insulin resistance, impaired glucose tolerance, hypercholesterolemia or hypertrigylceridemia using a neurotensin receptor ligand. The present invention also relates to pharmaceutical compositions and kits that comprise a neurotensin receptor ligand.

  本发明涉及使用神经肽T受体配体治疗肥胖症、糖尿病、性功能障碍、动脉粥样硬化、胰岛素抵抗、糖耐量受损、高胆固醇血症或高三酰甘油血症的方法。本发明还涉及包含神经肽T受体配体的制药组合物和工具箱。