(2R,3R)-methyl 3-methoxy-2-methyl-3-((S)-pyrrolidin-2-yl)propanoate | 179040-04-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (2R,3R)-methyl 3-methoxy-2-methyl-3-((S)-pyrrolidin-2-yl)propanoate
• 英文别名: Methyl (2R,3R)-3-Methoxy-2-methyl-3-((S)-pyrrolidin-2-yl)propanoate；methyl (2R,3R)-3-methoxy-2-methyl-3-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]propanoate
• CAS: 179040-04-1
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₃
• 分子量: 201.266
• InChiKey: WUNJYMIULWQVAH-HRDYMLBCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,3R)-methyl 3-methoxy-2-methyl-3-((S)-pyrrolidin-2-yl)propanoate 、 (3R,4S,5S)-4-[[叔丁氧羰基]甲基氨基]-3-甲氧基-5-甲基庚酸 在 氰基磷酸二乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以78%的产率得到(2R,3R)-methyl 3-((S)-1-((3R,45,5S)-4-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)-3 -methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATION LINKERS CONTAINING 2,3-DIAMINOSUCCINYL GROUP
  [FR] LIEURS DE CONJUGAISON CONTENANT UN GROUPE 2,3-DIAMINOSUCCINYLE

  摘要：

  提供的是将细胞毒性药物/分子与含有双联接剂（双联接剂）的细胞结合分子结合的共轭物。它还涉及将细胞毒性药物/分子与双联接剂的细胞结合分子结合的制备，特别是当药物具有氨基，羟基，二氨基，氨基-羟基，二羟基，羧基，双肼，醛基和硫醇等功能基团以特定方式与双联接剂结合时，以及这些共轭物的治疗用途。

  公开号：

  WO2020073345A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-Boc-吡咯烷-2-甲醛 N-(叔丁氧羰基)-L-脯氨醛 在 氯化亚砜 、 三氟甲磺酸二丁硼 、 双氧水 、 trimethoxonium tetrafluoroborate 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 101.0h， 生成 (2R,3R)-methyl 3-methoxy-2-methyl-3-((S)-pyrrolidin-2-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  双链连接的细胞毒性药物偶联物

  摘要：

  本发明涉及以双链连接体连接的细胞毒性分子与细胞结合分子的偶联物，如结构式(I)所示.本发明还提供了以双链连接制备细胞毒性药物/分子与细胞结合剂的偶联物的特定方式。它还涉及偶联物在治疗癌症，或自身免疫疾病或传染病中的应用。

  公开号：

  CN110621673A

文献信息

• [EN] AURISTATIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AURISTATINE ET CONJUGUÉS DE CEUX-CI
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015189791A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Disclosed herein are novel compounds of formula (I) as described herein, and the use of such peptides in making immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) Also described herein are immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) comprising such novel compound linked to an antigen binding moiety, such as an antibody; where such immunoconjugates are useful for treating cell proliferative disorders. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these immunoconjugates, compositions comprising the immunoconjugates with a therapeutic co-agent, and methods to use these immunoconjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本文披露了如下所述的化合物(I)的新颖化合物，以及在制备免疫结合物（即抗体药物结合物）中使用这些肽的用途。本文还描述了包括这种新颖化合物与抗原结合基团（如抗体）连接的免疫结合物（即抗体药物结合物），这些免疫结合物可用于治疗细胞增殖性疾病。该发明还提供了包括这些免疫结合物的药物组合物，包括与治疗性辅助剂一起的免疫结合物的组合物，以及使用这些免疫结合物和组合物治疗细胞增殖性疾病的方法。
• [EN] CYTOTOXIC AND ANTI-MITOTIC COMPOUNDS, AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS CYTOTOXIQUES ET ANTIMITOTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CDRD VENTURES INC

  公开号：WO2016041082A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Compounds having cytotoxic and/or anti-mitotic activity are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. Also disclosed are compositions having the structure: (T)-(L)-(D), wherein (T) is a targeting moiety, (L) is an optional linker, and (D) is a compound having cytotoxic and/or anti-mitotic activity.

  揭示了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。还揭示了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。还揭示了具有结构的组合物：(T)-(L)-(D)，其中(T)是靶向基团，(L)是可选的连接剂，(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• N-CARBOXYALKYLAURISTATINS AND USE THEREOF
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20140080763A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present application relates to new derivatives, substituted on the N terminus by a carboxyalkyl group, of monomethylauristatin E and monomethylauristatin F, to processes for preparing these derivatives, to the use of these derivatives for treating and/or preventing diseases, and to the use of these derivatives for producing medicaments for treating and/or preventing diseases, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as cancer disorders, for example. Such treatments may be applied as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新的衍生物，通过羧基烷基基团取代N末端的单甲基金刚烷E和单甲基金刚烷F，以及制备这些衍生物的方法，将这些衍生物用于治疗和/或预防疾病，以及将这些衍生物用于生产治疗和/或预防疾病的药物，更具体地说是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成异常疾病，如癌症疾病等。这种治疗可以作为单一疗法，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• N-CARBOXYALKYL-AURISTATIN AND THE USE THEREOF
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20130261064A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present application relates to new derivatives of monomethylauristatin F, substituted on the N terminus by a carboxyalkyl group, processes for preparing these derivatives, their use for the treatment and/or prevention of diseases and to produce medication for the treatment and/or prevention of diseases, particularly hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as cancer disorders, for example. Such treatments can occur as monotherapies or in combination with other medication or further therapeutic measures.

  本申请涉及一种新型单甲基金霉素F衍生物，其在N末端被羧基烷基取代，制备这些衍生物的方法，以及它们用于治疗和/或预防疾病并生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗和/或预防增生和/或血管生成异常疾病，例如癌症疾病。这样的治疗可以作为单一疗法或与其他药物或进一步治疗措施结合使用。