N-(5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-yl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide | 1034623-37-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-yl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
• 英文别名: N-(5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-yl)-2-hydroxy-2-methylpropionamide
• CAS: 1034623-37-4
• 化学式: C₁₄H₁₄Cl₂N₂O₂
• 分子量: 313.183
• InChiKey: MPNKCKSGPGLNLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-yl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide 在 盐酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以84%的产率得到5,7-二氯-2-甲基喹啉-8-胺
  参考文献：
  名称：

  WO2008/74068

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5,7-二氯-8-羟基喹哪啶 、 2-溴异丁酰胺 在 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基丙烯基脲 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 mineral oil 为溶剂， 反应 44.0h， 以62%的产率得到N-(5,7-dichloro-2-methylquinolin-8-yl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  制备四齿铜螯合剂作为潜在的抗阿尔茨海默病药物

  摘要：

  在阿尔茨海默氏病（AD）患者的大脑中，金属离子（尤其是铜）的不受控制的氧化还原活性应被认为是AD大脑神经元受到强烈氧化损伤的根源。为了获得充当四齿配体的低分子量铜螯合剂，我们基于8-氨基喹啉基序设计了一种新化合物，该基序在芳环的2位连接了侧链。这些新的配体中的某些，被称为TetraDentate MonoQuinolines的TDMQ，专门用于铜螯合。报告了这些配体的全面表征，以及它们对Cu II的亲和力以及它们抑制由还原剂激活的铜淀粉样蛋白诱导的氧化应激的能力。此类金属配体可被视为潜在的抗AD药物，因为它们应能够调节脑组织中铜的稳态。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700734

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIAMYLOIDOGENEIC AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINE SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME AGENTS NON-AMYLOÏDOGÉNIQUES
  申请人：PRANA BIOTECHNOLOGY LTD

  公开号：WO2008074068A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  [EN] The present invention relates to heterocyclic compounds, processes for their preparation and their use as pharmaceutical or veterinary agents, in particular for the treatment, amelioration and/or prophylaxis of conditions caused by or associated with unbalanced metal levels and/or oxidative stress, such as neurological conditions and cellular proliferative disorders, for example Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease or brain cancer or tumours.
  [FR] La présente invention concerne des composés hétérocycliques, leur méthodes de préparation et leur utilisation comme agents pharmaceutiques ou vétérinaires, en particulier pour le traitement, l'amélioration et/ou la prophylaxie d'états causés par ou associés à des taux de métal non équilibrés et/ou au stress oxydant, tels que des états neurologiques et des troubles liés à la prolifération de cellules, notamment la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington ou le cancer du cerveau ou des tumeurs cérébrales.