(1R,2R)-2-methoxycyclobutane-1-amine hydrochloride 、 4-chloro-1-(2,6-difluoro-4-(1-fluorocyclopropyl)phenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-5,8-epoxycyclohepta[d]pyridazine 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
caesium carbonate 、 (R)-2,2'-bis(diphenylphosphanyl)-1,1'-binaphthyl 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
以45 %的产率得到1-(2,6-difluoro-4-(1-fluorocyclopropyl)phenyl)-N-((1R,2R)-2-methoxycyclobutyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-5,8-epoxycyclohepta[d]pyridazin-4-amine