2-(1-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indol-3-yl)ethanol | 1333509-33-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(1-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indol-3-yl)ethanol
• 英文别名: 2-[1-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)indol-3-yl]ethanol
• CAS: 1333509-33-3
• 化学式: C₁₇H₂₄BNO₃
• 分子量: 301.193
• InChiKey: MBBFRHWTBRMTGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.01
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indol-3-yl)ethanol 、 6-bromo-5-chloro-N-(5-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-amine 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 1,2-丙二醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(6-(5-chloro-8-(5-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-1-methyl-1H-indol-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20140148430A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴吲哚 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 dimethyl sulfide borane 、 potassium acetate 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 mineral oil 为溶剂， 反应 61.0h， 生成 2-(1-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indol-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE SYK À BASE D'IMIDAZOPYRIDINES

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  WO2011112995A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYK À BASE D'IMIDAZOPYRIDINES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011112995A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Certain imidazopyridines (I) and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。
• IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS
  申请人：Blomgren Peter A.

  公开号：US20140148430A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  Certain imidazopyridines (I) and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。