tert-butyl 7-((4-(3-cyanophenoxy)-3-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate | 1421434-60-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tert-butyl 7-((4-(3-cyanophenoxy)-3-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 7-[[4-(3-cyanophenoxy)-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1-carboxylate
• CAS: 1421434-60-7
• 化学式: C₂₆H₂₃F₃N₄O₅
• 分子量: 528.488
• InChiKey: MGPSAKVKTSBRDP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 7-((4-(3-cyanophenoxy)-3-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate 在 silica gel 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以afforded the title product (3 mg)的产率得到3-(4-(((5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-yl)oxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)phenoxy)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  2,3-dihydroimidazo[1, 2-c] pyrimidin-5(1 H)-one compounds use as LP-PLA2 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5（IH）-酮化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病中的应用。

  公开号：

  US08975400B2
• 作为产物：
  描述：

  、 sodium;hydride 、 3-(4-(hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)phenoxy)benzonitrile 、 tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate 生成 tert-butyl 7-((4-(3-cyanophenoxy)-3-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2,3-dihydroimidazo[1, 2-c] pyrimidin-5(1 H)-one compounds use as LP-PLA2 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5（IH）-酮化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病中的应用。

  公开号：

  US08975400B2

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C] PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE ET UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2013013503A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA2, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US20140179715A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA 2 , processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• US8975400B2
  申请人：——

  公开号：US8975400B2

  公开（公告）日：2015-03-10