5-(oxazol-5-yl)furan-2-carbaldehyde | 342601-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(oxazol-5-yl)furan-2-carbaldehyde
• 英文别名: 5-(1,3-oxazol-5-yl)furan-2-carbaldehyde
• CAS: 342601-13-2
• 化学式: C₈H₅NO₃
• 分子量: 163.133
• InChiKey: UQCDLGKZORGBCI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(oxazol-5-yl)furan-2-carbaldehyde 、 (2S)-1-((2S,4R)-4-benzyl-5-{[(3S,4S)-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}-2-hydroxy-5-oxopentyl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)piperazine-2-carboxamide 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (αR,γS,2S)-N-((3S,4S)-3,4-dihydro-3-hydroxy-2H-1-benzopyran-4-yl)-γ-hydroxy-4-[[5-(5-oxazolyl)-2-furanyl]methyl]-α-(phenylmethyl)-2-[[(2,2,2-trifluoroethyl)-amino]carbonyl]-1-piperazinepentanamide
  参考文献：
  名称：

  Gamma-hydroxy-2-(fluoroalkylaminocarbonyl)-1-piperazinepentanamides and uses thereof

  摘要：

  -Hydroxy-2-(氟烷基氨基甲酰)-1-哌嗪戊二酰胺化合物是HIV蛋白酶的抑制剂，也是HIV复制的抑制剂。这些化合物在预防或治疗HV感染以及治疗艾滋病方面非常有用，无论是作为化合物、药学上可接受的盐、药物组成成分，还是与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用。还描述了治疗艾滋病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。这些化合物对目前用于治疗艾滋病和HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂产生耐药性的HIV病毒突变体具有有效作用。

  公开号：

  US06642237B1
• 作为产物：
  描述：

  5-[5-(1,3-Dioxolan-2-yl)furan-2-yl]-1,3-oxazole 在 盐酸 、 水 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-(oxazol-5-yl)furan-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Gamma-hydroxy-2-(fluoroalkylaminocarbonyl)-1-piperazinepentanamides and uses thereof

  摘要：

  -Hydroxy-2-(氟烷基氨基甲酰)-1-哌嗪戊二酰胺化合物是HIV蛋白酶的抑制剂，也是HIV复制的抑制剂。这些化合物在预防或治疗HV感染以及治疗艾滋病方面非常有用，无论是作为化合物、药学上可接受的盐、药物组成成分，还是与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用。还描述了治疗艾滋病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。这些化合物对目前用于治疗艾滋病和HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂产生耐药性的HIV病毒突变体具有有效作用。

  公开号：

  US06642237B1

文献信息

• Synthesis of 2-TIPS-oxazol-5-ylboronic acid pinacol ester: efficient route to 5-(het)aryloxazoles via Suzuki cross-coupling reaction
  作者：Nicolas Primas、Alexandre Bouillon、Jean-Charles Lancelot、Sylvain Rault

  DOI：10.1016/j.tet.2009.06.023

  日期：2009.8

  A facile synthetic route to the new 2-TIPS PS-oxazol-5-ylboronic acid pinacol ester was described herein. Its reactivity toward Suzuki cross-coupling reaction was studied to provide various 5-(het)aryloxazoles. A wide range of functions on the aryl moiety are tolerated. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• GAMMA-HYDROXY-2-(FLUOROALKYLAMINOCARBONYL)-1-PIPERAZINEPENTANAMIDES AS HIV PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1242426B1

  公开（公告）日：2007-10-31