2-溴-5-甲氧基吡啶-4-胺 | 1417644-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-溴-5-甲氧基吡啶-4-胺
• 英文名称: 2-bromo-5-methoxypyridin-4-amine
• CAS: 1417644-40-6
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: ZMXFLZUNHINXLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H312,H332

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-甲氧基吡啶-4-胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 41.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] FIVE- AND SIX-MEMBERED COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ À CINQ ET SIX CHAÎNONS, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种五元并六元化合物、制备方法、药物组合物和应用

  摘要：

  一种五元并六元化合物、制备方法、药物组合物和应用。五元并六元化合物为如式I、II或III所示化合物。化合物对FLT3和/或IRAK4具有抑制效果。

  公开号：

  WO2023116866A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-羟基吡啶 在 硫酸 、 硝酸 、 铁粉 、 sodium hydride 、 氯化铵 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 14.42h， 生成 2-溴-5-甲氧基吡啶-4-胺
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS

  摘要：

  The present invention generally relates to compounds of formula (I) inhibiting the transforming growth factor beta (TGF beta) type I receptor (ALK5) (hereinafter ALK5 inhibitors), methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof; the compounds of the invention may be useful for instance in the treatment of many diseases, disorder, or condition associated with ALK5 signaling pathway.

  公开号：

  WO2024105070A1

文献信息

• [EN] PYRIDO OXAZINE DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-OXAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022013311A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  PYRIDO OXAZINE DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS The present invention relates to a compound of general formula (I) inhibiting the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor (ALK5), methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of diseases or conditions associated with a dysregulation of ALK5 signaling pathway in a mammal.

  吡啶噁唑衍生物作为ALK5抑制剂。本发明涉及一种通式（I）的化合物，抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5），制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及其治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与哺乳动物ALK5信号通路失调相关的疾病或症状中有用。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE CEUX-CI POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2020200900A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention discloses compounds according to Formula (I): (I). Wherein R1, R2, R5 and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for the production of said compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds and methods for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, autoimmune diseases, pain, fibrosis and/or proliferative diseases by administering said compounds.

  本发明公开了化合物的公式(I)：(I)。其中R1、R2、R5和Cy的定义如本文所述。本发明涉及化合物、制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物以及通过给予该化合物进行预防和/或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、疼痛、纤维化和/或增殖性疾病的方法。
• [EN] FUSED PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE STIMULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINE FUSIONNÉS UTILES EN TANT QUE STIMULATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017197555A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  Provided are certain fused pyrazine compounds of the Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, R1, R3, R4a, R5a, R5b, R6, and the subscript t are described herein. The compounds or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP"), and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases or disorders which are associated with a disturbed cGMP balance. Provided are also pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. Provided are also methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and disorders and for preparing pharmaceuticals for this purpose.

  提供了某些融合吡嗪化合物的公式(I)或其药学上可接受的盐，其中X、Y、R1、R3、R4a、R5a、R5b、R6和下标t在此描述。该化合物或其药学上可接受的盐可以调节体内环磷鸟苷酸单磷酸酯（“cGMP”）的产生，并且通常适用于治疗和预防与cGMP平衡紊乱相关的疾病或障碍。还提供了包括公式(I)化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物。还提供了使用该化合物或其药学上可接受的盐在治疗和预防上述疾病和障碍以及为此制备制药品的方法。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2022078971A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of diseases, disorders and or abnormality associated with misfolding of Tau protein and/or pathological aggregation of Tau (Tubulin associated unit) protein including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD). The present invention also relates to processes for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods using said compounds, combinations comprising said compounds, medicaments containing them, and their uses in diseases, disorders and/or abnormalities associated with misfolding of Tau protein and/or pathological aggregation of Tau (Tubulin associated unit) protein.

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防一组与Tau蛋白误折叠和/或Tau（微管相关单元）蛋白的病理聚集有关的疾病、疾病和/或异常，包括但不限于神经纤维缠结（NFT），如阿尔茨海默病（AD）。本发明还涉及制备所述化合物的方法，包括所述化合物的制药组合物，使用所述化合物的方法，包括所述化合物的组合物，含有它们的药物以及它们在与Tau蛋白误折叠和/或Tau（微管相关单元）蛋白的病理聚集有关的疾病、疾病和/或异常中的用途。
• [EN] GPCR RECEPTOR AGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPCR, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CARMOT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022165076A1

  公开（公告）日：2022-08-04

  Provided herein are GLP-1 receptor modulator compounds, pharmaceutical compositions, methods of their preparation, and methods of their use in treatment, and/or diagnosis.

  本文提供了GLP-1受体调节剂化合物、药物组合物、其制备方法以及在治疗和/或诊断中使用的方法。