丙炔基-PEG1-胺（盐酸盐） | 1383604-96-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 丙炔基-PEG1-胺（盐酸盐）
• 英文名称: 2-(prop-2-ynyloxy)ethanaminium chloride
• 英文别名: 2-(prop-2-yn-1-yloxy)ethan-1-amine hydrochloride；2-prop-2-ynoxyethanamine;hydrochloride
• CAS: 1383604-96-3
• 化学式: C₅H₉NO*ClH
• mdl: MFCD25970416
• 分子量: 135.594
• InChiKey: OMNHPJKBHJSWNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.44
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙炔基-PEG1-胺（盐酸盐） 、 fluorescein isothiocyanate 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以51%的产率得到1-(3',6'-dihydroxy-3-oxo-3H-spiro[isobenzofuran-1,9'-xanthen]-6-yl)-3-(2-(prop-2-yn-1-yloxy)ethyl)thiourea
  参考文献：
  名称：

  Exploring the Implication of DDX3X in DENV Infection: Discovery of the First-in-Class DDX3X Fluorescent Inhibitor

  摘要：

  In the absence of effective drugs or vaccines for the treatment of the five Dengue Virus serotypes, the search for novel antiviral drugs is of primary importance for the scientific community. In this context, drug repurposing represents the most used strategy; however, the study of host targets is now attracting attention since it allows identification of broad-spectrum drugs endowed with high genetic barrier. In the last ten years our research group identified several small molecules DDX3X inhibitors and proved their efficacy against different viruses including novel emerging ones. Herein, starting from a screening of our compounds, we designed and synthesized novel derivatives with potent activity and high selectivity. Finally, we synthesized a fluorescent inhibitor that allowed us to study DDX3X cellular localization during DENV infection in vitro. Immunofluorescence analysis showed that our inhibitor colocalized with DDX3X, promoting the reduction of infected cells and recovering the number of viable cells.

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.9b00681
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基[2-(2-丙炔-1-基氧基)乙基]氨基甲酸酯 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以73.8 %的产率得到丙炔基-PEG1-胺（盐酸盐）
  参考文献：
  名称：

  用于结直肠癌治疗的新型 SN38-葡萄糖偶联物的合成及生物学评价

  摘要：

  7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN38) 是伊立替康 (irinotecan) (CPT-11) 的生物活性代谢物，已被证明比 CPT-11 有效 100-1000 倍。然而，SN38较差的水溶性和生物利用度限制了其临床应用。在这项研究中，我们合成了一种新型 SN38-葡萄糖缀合物 (FSY04) 来解决这个问题。我们的体外研究表明，与 CPT-11 的抑制能力相比，FSY04 对 SW-480 和 HCT-116 结直肠癌 (CRC) 细胞系具有强效抑制能力。有趣的是，与 CPT-11 相比，FSY04 对 LO2 和 293T 的正常细胞系具有较低的细胞毒性。此外，FSY04 在诱导细胞凋亡、抑制迁移和侵袭方面比 CPT-11 更具活性。体内实验表明，半当量的 FSY04 在异种移植肿瘤模型中抑制 SW480 生长的效果优于一当量的 CPT-11。我们的数据表明

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2023.129128

文献信息

• 新型喜树碱衍生物及其制备方法和应用
  申请人：四川福生源科技有限公司

  公开号：CN110845559B

  公开（公告）日：2023-02-28

  本发明涉及新型喜树碱衍生物及其应用、肿瘤细胞生长抑制剂和三元复合物以及提高喜树碱衍生物溶解性的方法。所述的喜树碱衍生物由式1所示的物质经糖基化三氮唑在R3位置修饰而成；所述式1所示的结构式中R1代表H、C1‑10的烷基、C1‑10的氘代烷基或C1‑C10的卤代烷基；R2代表H、CH2N(CH3)2或 (CD3)2；R4代表或H，其中X代表N，O或S；L代表多肽、C1‑20直链烷基或其衍生物、C1‑20直链或支链酰基衍生物、C2‑100乙二醇或其衍生物。所述喜树碱衍生物溶解度较高，制备的抗癌药物具有抗癌谱广、安全性高的优点，体内抗癌活性优于盐酸伊立替康。
• “Click” Modification of Silica Surfaces and Glass Microfluidic Channels
  作者：Shaurya Prakash、Timothy M. Long、John C. Selby、Jeffrey S. Moore、Mark A. Shannon

  DOI：10.1021/ac061824n

  日期：2007.2.1

  This paper demonstrates a chemical surface modification method for covalent attachment of various polymers by using silane-based “click” chemistry on silica surfaces and within glass microchannels suitable for CE systems. Modified surfaces are characterized by contact angle measurements, X-ray photoelectron spectroscopy, and Fourier transform infrared-attenuated total reflection spectroscopy. Electroosmotic flow (EOF) measurements in modified and unmodified channels are provided. Spectroscopic and transport data show that various polymers can be covalently attached to glass surfaces with a measurable change in EOF.

  本文展示了一种化学表面改性方法，通过在二氧化硅表面和适用于 CE 系统的玻璃微通道内使用硅烷基 "点击 "化学共价连接各种聚合物。通过接触角测量、X 射线光电子能谱和傅立叶变换红外全反射能谱对改性表面进行了表征。还提供了改性和未改性通道中的电渗流（EOF）测量结果。光谱和传输数据表明，各种聚合物可以共价方式附着在玻璃表面上，并在 EOF 方面产生可测量的变化。