N-[5-benzoyl-2-(methylsulfonyl)thiazole-4-yl]acetamide | 1137537-04-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-[5-benzoyl-2-(methylsulfonyl)thiazole-4-yl]acetamide
• 英文别名: N-(5-benzoyl-2-methylsulfonyl-1,3-thiazol-4-yl)acetamide
• CAS: 1137537-04-2
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₄S₂
• 分子量: 324.381
• InChiKey: KIBMNATZPREYEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[5-benzoyl-2-(methylsulfonyl)thiazole-4-yl]acetamide 、 二乙胺 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 12.0h， 以87%的产率得到N-[5-benzoyl-2-(diethylamino)thiazole-4-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 2,4,5-TRISUBTITUTED-1,3-THIAZOLE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, METHOD FOR PREPARATION, THERAPEUTIC AGENT FOR INFLAMMATORY DISEASE INDUCED BY SPC ACTIVITY CONTAINING 2,4,5- TRISUBSTITUTED-1,3-THIAZOLE DERIVATIVES AS A
  [FR] NOUVEAU DÉRIVÉ 2,4,5-TRISUBTITUÉ-1,3-THIAZOLE ET SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET AGENT THÉRAPEUTIQUE UTILISÉ CONTRE UNE MALADIE INFLAMMATOIRE INDUITE PAR UNE ACTIVITÉ SPC CONTENANT LE DÉRIVÉ 2,4,5-TRISUBSTITUÉ-1,3-THIAZOL

  摘要：

  本发明提供了一种由以下化学式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法以及其作为治疗由鞘磷酰胆碱（SPC）引起的炎症性疾病的有效成分的用途。本发明的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物已在使用人源内皮细胞和小鼠进行的动物实验中被证实具有优异的SPC受体抑制活性。因此，含有2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分的用于治疗炎症性疾病的制药组合物，可能对治疗与特应性皮炎或其他由SPC受体引起的炎症、瘙痒或皮肤感染有用。

  公开号：

  WO2009041790A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[5-benzoyl-2-(methylthio)thiazole-4-yl]acetamide 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以95%的产率得到N-[5-benzoyl-2-(methylsulfonyl)thiazole-4-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 2,4,5-TRISUBTITUTED-1,3-THIAZOLE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, METHOD FOR PREPARATION, THERAPEUTIC AGENT FOR INFLAMMATORY DISEASE INDUCED BY SPC ACTIVITY CONTAINING 2,4,5- TRISUBSTITUTED-1,3-THIAZOLE DERIVATIVES AS A
  [FR] NOUVEAU DÉRIVÉ 2,4,5-TRISUBTITUÉ-1,3-THIAZOLE ET SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET AGENT THÉRAPEUTIQUE UTILISÉ CONTRE UNE MALADIE INFLAMMATOIRE INDUITE PAR UNE ACTIVITÉ SPC CONTENANT LE DÉRIVÉ 2,4,5-TRISUBSTITUÉ-1,3-THIAZOL

  摘要：

  本发明提供了一种由以下化学式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法以及其作为治疗由鞘磷酰胆碱（SPC）引起的炎症性疾病的有效成分的用途。本发明的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物已在使用人源内皮细胞和小鼠进行的动物实验中被证实具有优异的SPC受体抑制活性。因此，含有2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分的用于治疗炎症性疾病的制药组合物，可能对治疗与特应性皮炎或其他由SPC受体引起的炎症、瘙痒或皮肤感染有用。

  公开号：

  WO2009041790A1