sulbenicillin | 28002-18-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: sulbenicillin
• CAS: 28002-18-8；36417-90-0；36417-91-1；37544-62-0；76194-04-2
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂O₇S₂*2Na
• 分子量: 458.424
• InChiKey: QPEJFBMASUWYSJ-YWUHCJSESA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.43
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  146.74
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  8.0

制备方法与用途

化学性状

白色或淡黄色粉末，无臭，味微咸，有引湿性。极易溶于水，易溶于甲醇，略溶于乙醇，极微溶于无水乙醇，不溶于丙酮、氯仿或苯。

青霉素类抗生素

磺苄西林钠是一种广谱半合成青霉素类抗生素，作用机理和抗菌谱与羧苄青霉素相似，但对绿脓杆菌和耐药的金黄色葡萄球菌作用稍强，疗效优于羧苄西林，对耐药金葡菌优于氨苄西林，对β-内酰胺酶较氨苄西林和羧苄西林更稳定。
对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品对消化链球菌、梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌也对有一定作用。
磺苄西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。本品口服不吸收。肌注、静注或静滴后于0.5～1小时达峰值，可分布于全身各组织，以肾、肝、肺及脾中药物浓度较血中药物浓度高。24小时尿中以原形药排出80%，尿中药物浓度可达 5000mg/L，在胆汁中的药物浓度较血药浓度约高3倍。

临床上磺苄西林钠可用于绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌及其他敏感菌所致的感染，如化脓性炎症、烧伤、皮肤与软组织感染、胆囊炎、呼吸系和泌尿系等感染。对本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。对败血症、心内膜炎、脑脊髓膜炎也有效。
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产品特性

磺苄西林钠最初由日本武田公司研制，注射剂于1973年上市，1990年收入中国药典，是最早用于抗绿脓杆菌的青霉素类药物。
磺苄西林钠抗菌谱广，属于全科室用药。磺苄西林钠进入体内，可以高效透过血气屏障，对治疗支气管肺部感染有特殊疗效；在泌尿系统浓度为血药浓度的17倍，对急性泌尿道感染效果显著；在胆汁中浓度为血药浓度的3倍，对于肝胆类疾病也有极好的疗效；另外磺苄西林钠对于女性妇科类的疾病也有很好的治疗效果。
自2015年1月28日，卫计委发布《关于印发进一步改善医疗服务行动计划的通知》，要求抗菌药物使用强度控制在每百人每天40DDD数以下。磺苄西林钠的DDD值为15，按照公式计算，磺苄西林钠的DDD数为0.53。同其他常用的抗菌药物，如美洛西林、阿莫西林钠克拉维酸钾、头孢他啶等相比，磺苄的DDD使用数是最小的，可以有效控制院内总DDD数。

用法与用量

肌注给药每次0.5～1g，每日2～4次;静注给药每日2～4g，分2～4次给药。用时每1g加注射用水5ml或生理盐水、5%葡萄糖注射液5ml溶解，稀释20ml推注；静滴给药每日2～4g，分2～4次给药。按静注方法溶解后，稀释至100～500ml静滴。抗绿脓杆菌感染每日给药8g，用生理盐水或5% 葡萄糖注射液稀释后静滴。

不良反应

1.过敏反应较常见，包括皮疹、发热等;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.恶心、呕吐等胃肠道反应。
3.实验室检查异常包括白细胞或中性粒细胞减少，血清转氨酶一过性增高等。

注意事项

1. 对青霉素有交叉过敏反应，有青霉素过敏史者禁用。肝、肾功能不全者慎用。
2. 用前应做青霉素钠皮肤敏感试验，阳性反应者禁用。
3. 本品的钠盐含钠量高，每克含4.37mmol(4.37mEq) 的钠离子，大剂量使用可出现浮肿，应注意。
4. 其他同羧苄西林。

用途

抗生素类药