5,6-dihydro-1H-indazol-7(4H)-one | 165686-41-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5,6-dihydro-1H-indazol-7(4H)-one
• 英文别名: 1,4,5,6-Tetrahydro-7h-indazol-7-one；1,4,5,6-tetrahydroindazol-7-one
• CAS: 165686-41-9
• 化学式: C₇H₈N₂O
• mdl: MFCD22071279
• 分子量: 136.153
• InChiKey: SWTZTUJBLAOEBS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  356.1±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-dihydro-1H-indazol-7(4H)-one 在 sodium triacetoxyborohydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5-MTA INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE PRMT5-MTA
  [ZH] PRMT5-MTA抑制剂

  摘要：

  本发明提供了一种化合物作为PRMT5-MTA抑制剂，其为式(A)所示化合物或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，及其在治疗癌症中的用途。

  公开号：

  WO2023207556A1
• 作为产物：
  描述：

  6-[1-dimethylamino-meth-(E)-ylidene]-2-ethoxy-cyclohex-2-enone 在 一水合肼 、 溶剂黄146 、 硫酸 作用下， 以 乙醇 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 21.17h， 以57%的产率得到5,6-dihydro-1H-indazol-7(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLONES AS MODULATORS OF TNF SIGNALING
  [FR] INDAZOLONES UTILISÉES EN TANT QUE MODULATEURS DE LA SIGNALISATION DU TNF

  摘要：

  该披露提供了吲唑酮化合物、药用可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此处定义。该披露的化合物可能对治疗免疫和肿瘤疾病有用。

  公开号：

  WO2016168633A1

文献信息

• [EN] ACYLSUFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACYLSUFONAMIDE UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR EP3
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020008317A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  The present invention is directed to acylsulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of, for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及式(I)的酰磺酰胺衍生物，含有它们的药物组合物以及它们作为EP3受体拮抗剂的用途，用于治疗例如口服葡萄糖耐量受损、空腹血糖升高、2型糖尿病、X综合征（也称为代谢综合征）及相关疾病和并发症。
• [EN] TDO2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TDO2
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017107979A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  Presently provided are inhibitors of cellularly expressed TDO2 and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of tryptophan 2, 3 dioxygenase; treating immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of tryptophan degradation; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; and treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer.

  目前提供了细胞表达的TDO2的抑制剂及其药物组合物，用于调节色氨酸2,3双氧酶的活性；治疗免疫抑制；治疗受益于色氨酸降解抑制的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；以及治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制。
• Cyclic pyrazoles for the inhibition of mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US20040127492A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  Cyclic pyrazole compounds are described which inhibit mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 (MK-2). Methods of making such compounds are described, as well as a method of using them for the inhibition of MK-2 in a subject in need of such inhibition, where the method involves administering to the subject an MK-2 inhibiting compound of the present invention. Pharmaceutical compositions and kits which contain the present MK-2 inhibiting compounds are also described.

  本发明涉及一种环状吡唑化合物，其能够抑制丝裂原活化蛋白激酶激活蛋白激酶-2（MK-2）。本发明还描述了制备这种化合物的方法，以及一种使用它们来抑制需要这种抑制的受体的方法，其中该方法涉及向受体中注射本发明的MK-2抑制化合物。本发明还描述了包含本MK-2抑制化合物的药物组合物和工具箱。
• Indazolones as modulators of tnf signaling
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10160748B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The disclosure provides indazolone compounds, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are defined herein. The compounds of the disclosure may be useful for treating immunological and oncological conditions.

  本公开提供了吲唑酮化合物、药学上可接受的盐、原药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。本公开的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学疾病。
• TDO2 Inhibitors
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10800780B2

  公开（公告）日：2020-10-13

  Presently provided are inhibitors of cellularly expressed TDO2 and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of tryptophan 2, 3 dioxygenase; treating immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of tryptophan degradation; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; and treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer.

  目前提供的是细胞表达的 TDO2 的抑制剂及其药物组合物，可用于调节色氨酸 2，3 二氧 化酶的活性；治疗免疫抑制；治疗从抑制色氨酸降解中获益的病症；提高包括施用抗癌剂在内的抗癌治疗的效果；以及治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制。